[发明专利]生产盐酸阿那格雷一水合物的改进方法无效
| 申请号: | 200810008970.0 | 申请日: | 2008-01-31 |
| 公开(公告)号: | CN101463035A | 公开(公告)日: | 2009-06-24 |
| 发明(设计)人: | B·纳拉扬;S·奈克;S·毛拉亚;K·马哈鲁 | 申请(专利权)人: | 华生制药私人有限公司 |
| 主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04 |
| 代理公司: | 北京纪凯知识产权代理有限公司 | 代理人: | 赵蓉民;路小龙 |
| 地址: | 印度马哈*** | 国省代码: | 印度;IN |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 生产 盐酸 格雷一 水合物 改进 方法 | ||
1.制备盐酸阿那格雷一水合物的改进方法,其包括:
a)制备阿那格雷碱在醇中的悬浮液,
b)加热所述悬浮液,
c)加入水至所述悬浮液,
d)酸化所述悬浮液,
e)回流所述悬浮液,
f)冷却所述悬浮液,
g)过滤所形成的盐酸阿那格雷一水合物,
h)干燥所述湿的阿那格雷盐酸盐一水合物。
2.权利要求1所要求的制备盐酸阿那格雷一水合物的改进方法,其中所述阿那格雷碱悬浮液在甲醇或乙醇中被制备。
3.权利要求1所要求的制备盐酸阿那格雷一水合物的改进方法,其中所述阿那格雷碱悬浮液优选在70℃-80℃被加热或回流。
4.权利要求5所要求的制备盐酸阿那格雷一水合物的改进方法,其中水被加入所述悬浮液,其比例优选在相对于所述阿那格雷碱为0.2-0.4w/v的范围内。
5.权利要求1所要求的制备盐酸阿那格雷一水合物的改进方法,其中无机酸是浓HCl。
6.权利要求1所要求的制备盐酸阿那格雷一水合物的改进方法,其中浓HCl以相对于阿那格雷碱的比值为1.0w/v的比例加入。
7.权利要求10所要求的制备盐酸阿那格雷一水合物的改进方法,其中所述悬浮液优选被回流约4-6分钟。
8.权利要求1所要求的制备盐酸阿那格雷一水合物的改进方法,其中所述悬浮液被冷却至10℃-15℃。
9.权利要求1所要求的制备盐酸阿那格雷一水合物的改进方法,其中盐酸阿那格雷一水合物在600-750mm Hg柱的压力下、在真空下、于20℃-40℃被干燥。
10.权利要求1所要求的制备盐酸阿那格雷一水合物的改进方法,其中盐酸阿那格雷一水合物的水含量为5.0%w/w-7.0%w/w。
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