[发明专利]生产盐酸阿那格雷一水合物的改进方法无效

专利信息
申请号: 200810008970.0 申请日: 2008-01-31
公开(公告)号: CN101463035A 公开(公告)日: 2009-06-24
发明(设计)人: B·纳拉扬;S·奈克;S·毛拉亚;K·马哈鲁 申请(专利权)人: 华生制药私人有限公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04
代理公司: 北京纪凯知识产权代理有限公司 代理人: 赵蓉民;路小龙
地址: 印度马哈*** 国省代码: 印度;IN
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摘要:
搜索关键词: 生产 盐酸 格雷一 水合物 改进 方法
【权利要求书】:

1.制备盐酸阿那格雷一水合物的改进方法,其包括:

a)制备阿那格雷碱在醇中的悬浮液,

b)加热所述悬浮液,

c)加入水至所述悬浮液,

d)酸化所述悬浮液,

e)回流所述悬浮液,

f)冷却所述悬浮液,

g)过滤所形成的盐酸阿那格雷一水合物,

h)干燥所述湿的阿那格雷盐酸盐一水合物。

2.权利要求1所要求的制备盐酸阿那格雷一水合物的改进方法,其中所述阿那格雷碱悬浮液在甲醇或乙醇中被制备。

3.权利要求1所要求的制备盐酸阿那格雷一水合物的改进方法,其中所述阿那格雷碱悬浮液优选在70℃-80℃被加热或回流。

4.权利要求5所要求的制备盐酸阿那格雷一水合物的改进方法,其中水被加入所述悬浮液,其比例优选在相对于所述阿那格雷碱为0.2-0.4w/v的范围内。

5.权利要求1所要求的制备盐酸阿那格雷一水合物的改进方法,其中无机酸是浓HCl。

6.权利要求1所要求的制备盐酸阿那格雷一水合物的改进方法,其中浓HCl以相对于阿那格雷碱的比值为1.0w/v的比例加入。

7.权利要求10所要求的制备盐酸阿那格雷一水合物的改进方法,其中所述悬浮液优选被回流约4-6分钟。

8.权利要求1所要求的制备盐酸阿那格雷一水合物的改进方法,其中所述悬浮液被冷却至10℃-15℃。

9.权利要求1所要求的制备盐酸阿那格雷一水合物的改进方法,其中盐酸阿那格雷一水合物在600-750mm Hg柱的压力下、在真空下、于20℃-40℃被干燥。

10.权利要求1所要求的制备盐酸阿那格雷一水合物的改进方法,其中盐酸阿那格雷一水合物的水含量为5.0%w/w-7.0%w/w。

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