[发明专利]吲哚类化合物无效

专利信息
申请号: 200780044880.0 申请日: 2007-11-29
公开(公告)号: CN101547914A 公开(公告)日: 2009-09-30
发明(设计)人: C·比桑茨;C·格兰德绍伯;R·马斯埃德里;H·拉特尼;M·罗格斯-艾温斯;P·施奈德 申请(专利权)人: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
主分类号: C07D401/04 分类号: C07D401/04;C07D413/14;A61K31/404;A61P29/00
代理公司: 北京市中咨律师事务所 代理人: 黄革生;林柏楠
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 吲哚 化合物
【权利要求书】:

1.式(I)的化合物或其可药用盐:

其中

X是C=O且Y是NR7,或

X是CH2且Y是O,或

X是CH2且Y是CH2

R1是氢,

C1-6-烷基,其任选地被CN或OH所取代,或

-(C1-6-亚烷基)-C(O)-NRaRb

R2是氢,

C1-6-烷基,

C1-6-烷氧基,

-(C1-6-亚烷基)-NRcRd

-(C1-6-亚烷基)-C(O)Rf

苄基,其任选地被一个或多个下述基团所取代:卤素、卤代C1-6- 烷基、C1-6-烷基,C1-6-烷氧基、卤代C1-6-烷氧基、硝基或氰基,或

苯基,其任选地被一个或多个下述基团所取代:卤素、卤代C1-6- 烷基、C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、卤代C1-6-烷氧基、硝基或氰基;

R3是氢,

卤素,或

C1-6-烷基;

R4是氢,

卤素,

C1-6-烷基,

卤代C1-6-烷基,

C1-6-烷氧基,

卤代C1-6-烷氧基,或

-O-C2-10-链烯基;

R5是氢,

卤素,

C1-6-烷基,或

C1-6-烷氧基;

或R4和R5结合在一起与苯并部分形成环,其中

-R4-R5-是-O-(CH2)n-O-,其中n是1或2;

R6是氢、

C1-6-烷基,其任选地被CN或OH所取代,

-(C1-6-亚烷基)-NRgRh

-(C1-6-亚烷基)-C(O)-NRiRj

-O-苄基,其任选地被一个或多个卤素、卤代C1-6-烷基、C1-6-烷基、 C1-6-烷氧基、卤代C1-6-烷氧基、硝基或氰基所取代,

硝基、

卤素、

氰基、

C1-6-烷氧基、

卤代C1-6-烷氧基、

卤代C1-6-烷基、

-(C1-6-亚烷基)-C(O)Rf

苯基或者5-6元杂芳基,其任选地被下述基团所取代:卤素、卤代 C1-6-烷基、C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、卤代C1-6-烷氧基、硝基 或氰基,

-(C1-3-亚烷基)-Rm,其中Rm是苯基、5-6元杂芳基、4-6元杂环烷 基或3-6元环烷基,其各自任选地被一个或多个下述基团所取 代:卤素、卤代C1-6-烷基、C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、卤代C1-6- 烷氧基、硝基或氰基;

或R5和R6结合在一起与苯并部分形成环,其中

-R5-R6-是-O-(CH2)n-C(O)-、

-C(O)-(CH2)n-O-,或

-O-(CH2)n-O-,其中n是1或2;

R7是氢或C1-6-烷基;

R8是氢,

C1-6-烷氧基,

CN,

OH,

COORn,或

C(O)NRoRp

R9、R10和R11各自独立地是氢、卤素、C1-6-烷基、卤代C1-6-烷基、 C1-6-烷氧基或卤代C1-6烷氧基;

R12、R12’、R13、R13’和R14各自独立地是氢、C1-6-烷氧基、C1-6-烷基、 卤素、卤代C1-6烷氧基、卤代C1-6-烷基或硝基;

Ra、Rb、Ri和Rj各自独立地是

氢、

C1-6-烷基、

-(C1-6-亚烷基)-NRkRl

其中Rk和Rl各自独立地是氢或C1-6-烷基,

或Ra和Rb或Ri和Rj与它们所连接的氮一起形成5或6元杂环,其 包含一个或两个选自氮、氧和硫的杂原子;

Rc、Rd、Rg和Rh各自独立地是

氢、

C1-6-烷基、

-C(O)Re或-S(O)2Re

其中Re选自:

氢、

C1-6-烷基,或

苯基,其任选地被一个或多个下述基团所取代:卤素、卤代 C1-6-烷基、C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、卤代C1-6-烷氧基、硝基 或氰基;或者

Rc和Rd或Rg和Rh与它们所连接的氮一起形成5或6元杂环,其包 含一个或两个选自氮、氧和硫的杂原子;或者

Rc和Rd或Rg和Rh与它们所连接的氮一起形成异吲哚-1,3-二酮;

Rf选自:

氢、

C1-6-烷基、

C1-6-烷氧基;或

苯基,其任选地被一个或多个卤素、卤代C1-6-烷基、C1-6-烷基、 C1-6-烷氧基、卤代C1-6-烷氧基、硝基或氰基所取代;

Rn、Ro和Rp各自独立地选自氢和C1-6-烷基。

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