[发明专利]包含药物活性物质和乳化剂的颗粒及其制备方法

权利要求书

1.一种体积加权平均直径为1-200μm的颗粒，所述颗粒包含：

·至少0.1wt.％的大麻素；

·至少10wt.％的选自以下的乳化剂：糖脂肪酸酯、甘油单酯、甘 油二酯、甘油单酯的二乙酰基酒石酸酯、甘油二酯的二乙酰基酒石酸酯、 聚甘油酯、硬脂酰乳酸钙、硬脂酰乳酸钠及其组合；以及

·所述大麻素和所述乳化剂的组合总共占所述颗粒的至少60 wt.％；

其中所述颗粒是单相的且由单一亲脂相组成。

2.根据权利要求1的颗粒，其中所述乳化剂HLB值大于6。

3.根据权利要求2的颗粒，其中所述乳化剂HLB值为8-18。

4.根据权利要求1至3中任一项的颗粒，其中所述乳化剂是糖脂肪 酸酯。

5.一种固体或半固体药物剂量单位，其含有至少10wt.％的根据权 利要求1至4中任一项的颗粒。

6.根据权利要求5的固体或半固体药物剂量单位，其含有至少20 wt.％的根据权利要求1至4中任一项的颗粒。

7.根据权利要求1-4中任一项的颗粒在制备药物剂量单位中的用 途。

8.根据权利要求7的用途，其中所述药物剂量单位用在治疗性或 预防性治疗的方法中，所述治疗包括经粘膜施用所述药物剂量单位。

9.根据权利要求8的用途，其中所述治疗包括舌下、口含、经肺 或经口施用所述药物剂量单位。

10.一种用于制备根据权利要求1-4中任一项所述的颗粒的方法， 所述方法利用：

·可泵送的乳液，其包含(i)含有至少30wt.％的极性溶剂的连续 相和(ii)含有至少10wt.％的乳化剂和至少0.1wt.％的大麻素的分散 相；

·萃取剂，其包含至少60wt.％的超临界气体、亚临界气体或液化 气体；

所述溶剂比所述乳化剂更易溶于所述萃取剂中；

所述方法包括以下连续步骤：

a.在混合条件下将所述可泵送乳液与所述萃取剂混合；

b.形成包含所述乳化剂和所述大麻素的颗粒；

c.收集所述颗粒并将其与所述萃取剂分离开来。

11.根据权利要求10的方法，其中所述可泵送乳液与所述萃取剂通 过以下方式混合：将所述可泵送乳液流与所述萃取剂流输送到混合区 域，在此使这两股料流充分混合。

12.根据权利要求10或11的方法，其中所述乳液与所述萃取剂以 1：10～1：300的重量比进行混合。

13.根据权利要求10或11中任一项的方法，其中所述有机极性溶 剂选自C_1-6醇、酮、水及其组合。

14.根据权利要求10或11中任一项的方法，其中所述萃取剂选自 二氧化碳、氧化亚氮、乙烷、乙烯、丙烷、环丙烷、丙烯、丁烷、氩气、 氮气及其混合物。