[发明专利]制备喜树碱酯的方法

权利要求书

1.制备喜树碱脂肪酸酯的方法，包括使原料喜树碱化合物与至少一种烷基化剂和至少一种酸反应。

2.权利要求1所述的方法，其中所述的至少一种酸以催化量存在。

3.权利要求1所述的方法，其中所述的至少一种酸为硫酸。

4.权利要求1所述的方法，其中所述的至少一种烷基化剂被所述的至少一种酸质子化。

5.权利要求1所述的方法，其中所述的原料喜树碱化合物为20(S)-喜树碱，9-硝基-喜树碱或9-氨基喜树碱。

6.权利要求1所述的方法，其中所述的原料喜树碱化合物具有下式：

其中R表示H、NO₂、NH₂、N₃、OH、卤素、羧基、C_1-16烷基、C_2-16链烯基、C_3-8环烷基、C_1-8烷氧基、芳氧基、CN、SO₃H、C_1-8卤代烷基、(CH₂)_nNR₂⁷、羟基、SH、SR⁸、羰基、SiR₃¹⁰、二取代的10，11-O-(CH₂)_y-O-基团，其中y可以为1-3的整数，R表示C_2-12链烯基、CF₃、CCl₃、CH₂F、CH₂Cl、CHF₂、CHCl₂、OH、OR¹²，其中R¹²为C_1-8烷基或C_2-8链烯基或芳族基团，R表示NR₂¹³，其中R¹³为H或C_1-4烷基，其中R位于环A的9或10或11或12位上，X表示H、C_1-8烷基、C_2-8链烯基、C_1-8烷氧基、芳氧基、SiR₃¹¹基团，其中R¹¹可以为C_1-4烷基，或X为CH₂NZY，其中Z和Y独立为H、C_1-4烷基或C_1-4卤代烷基，其中R⁷为H或C_1-8烷基，n为1至约8的整数，其中R⁸为C_1-8烷基、未取代的苯基或取代的苯基，并且其中R¹⁰为C_1-4烷基。

7.权利要求1所述的方法，其中所述的烷基化剂具有式R¹COX¹或(R¹CO)₂O，其中R¹表示形成存在于所述喜树碱酯中的所述酯的有机部分的有机基团，并且X¹表示卤素。

8.权利要求7所述的方法，其中所述的R¹为烷基，环烷基和链烯基或环氧基。

9.权利要求8所述的方法，其中所述的R¹为C₁-C₁₅烷基、C₃-C₈环烷基、C₂-C₁₅链烯基或C₂-C₁₅环氧基。