[发明专利]吡唑并[1，5-a]嘧啶类、方法、用途及组合物

权利要求书

1.化合物，其选自：

a)N-{2-氟-5-[3-硝基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-基]-苯基}-N-甲基-乙酰胺；

b)N-{2-氟-5-[3-氰基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-基]-苯基}-N-甲基-乙酰胺；

c)N-{2-氯-5-[3-硝基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-基]-苯基}-N-甲基-乙酰胺；

d)N-{2-氯-5-[3-氰基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-基]-苯基}-N-甲基-乙酰胺；

e)N-{2-氟-5-[3-硝基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-基]-苯基}-N-甲基-甲基磺酰胺；

f)N-{2-氟-5-[3-氰基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-基]-苯基}-N-甲基-甲基磺酰胺；

g)N-{2-氯-5-[3-硝基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-基]-苯基}-N-甲基-甲基磺酰胺；

h)N-{2-氯-5-[3-氰基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-基]-苯基}-N-甲基-甲基磺酰胺；

i)N-{2-氟-5-[3-氰基-2-甲基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-基]-苯基}-N-甲基-乙酰胺；

j)N-{2-氯-5-[3-氰基-2-甲基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-基]-苯基}-N-甲基-乙酰胺；

k)N-{2-氟-5-[3-氰基-2-甲基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-基]-苯基}-N-甲基-甲基磺酰胺；

l)N-{2-氯-5-[3-氰基-2-甲基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-基]-苯基}-N-甲基-甲基磺酰胺；

m)N-{2-甲基-5-[3-(噻吩-2-羰基)-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-基]-苯基}-N-甲基-乙酰胺；

n)N-{2-甲氧基-5-[3-(噻吩-2-羰基)-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-基]-苯基}-N-甲基-乙酰胺；

o)N-{2，4-二氟-5-[3-(噻吩-2-羰基)-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-基]-苯基}-N-甲基-乙酰胺；和

p)N-{5-氟-2-甲氧基-3-[3-(噻吩-2-羰基)-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-基]-苯基}-N-甲基-乙酰胺；

以及其药学上可接受的盐和水合物。

2.根据权利要求1的化合物在制备药物中的用途，该所述药物用于在有此需要的人类或非人哺乳动物中治疗或预防与GABA_A受体调节有关疾病。

3.权利要求2的用途，其中所述GABA_A受体是α₁-GABA_A受体。

4.权利要求2的用途，其中所述GABA_A受体是α₂-GABA_A受体。

5.权利要求1的化合物在制备药物中的用途，所述药物用于在有此需要的人类或非人哺乳动物中治疗或预防焦虑症。

6.权利要求1的化合物在制备药物中的用途，所述药物用于在有此需要的人类或非人哺乳动物中治疗或预防癫痫症。

7.权利要求1的化合物在制备药物中的用途，所述药物用于在有此需要的人类或非人哺乳动物中治疗或预防睡眠障碍。

8.权利要求1的化合物在制备药物中的用途，所述药物用于在有此需要的人类或非人哺乳动物中治疗或预防失眠症。

9.权利要求1的化合物在制备药物中的用途，所述药物用于在有此需要的人类或非人哺乳动物中诱导镇静-催眠。

10.权利要求1的化合物在制备药物中的用途，所述药物用于在有此需要的人类或非人哺乳动物中诱导麻醉。

11.权利要求1的化合物在制备药物中的用途，所述药物用于在有此需要的人类或非人哺乳动物中调节诱导睡眠的必要时间和它的持续时间。

12.权利要求1的化合物在制备药物中的用途，所述药物用于在有此需要的人类或非人哺乳动物中诱导肌肉松弛。

13.药物组合物，其包含治疗有效量的如在权利要求1中所定义的化合物，以及适合量的药物赋形剂或载体。