[发明专利]新的三环螺哌啶化合物、它们的合成和它们作为趋化因子受体活性调节剂的用途无效
| 申请号: | 200780034708.7 | 申请日: | 2007-07-17 |
| 公开(公告)号: | CN101553493A | 公开(公告)日: | 2009-10-07 |
| 发明(设计)人: | 巴里·埃尔金斯;戴维·恩尼斯;托马斯·埃里克森;斯科特·吉布森;顾虹;伊恩·哈索尔;马丁·黑默林;博-戈兰·约瑟夫森;斯维特拉纳·伊万诺瓦;桑托什·卡维塔克;赛撒纳·S·库马;维诺德·库马;西达·林格沙;玛格丽特·门索尼德斯-哈西马;埃里克·梅里菲尔德;约翰·莫;约翰·佩维;奥斯汀·皮姆;詹姆斯·鲁伯森;迈克·罗杰斯;哈肯·舒尔茨;珀·斯特兰德伯格;王振玉;马丁·库珀 | 申请(专利权)人: | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
| 主分类号: | C07D491/107 | 分类号: | C07D491/107;A61K31/438;A61P11/00;C07C235/60;C07D211/48;C07D303/23 |
| 代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人: | 陈 桉 |
| 地址: | 瑞典南*** | 国省代码: | 瑞典;SE |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 三环螺 哌啶 化合物 它们 合成 作为 因子 受体 活性 调节剂 用途 | ||
1.下式化合物或其可药用盐,其中化合物为:
其中
R1为卤素;
R3为羟基;
R10为氢或C1-3烷基;
R4为-CONR8R9、-N(H)C(O)R11或-N(H)C(O)NR8R9,其中R8和R9独立 选自氢或C1-6烷基,或
R8和R9以及它们所连接的氮原子一起形成任选被一个或多个羟基取代 的4-7元杂环;
R11为C1-6烷基、C3-6环烷基、苯基或包含选自氮、氧和硫的至少一个 杂原子的饱和或不饱和的5-10元杂环环系基团,上述基团各自任选被独立 选自下列的一个或多个取代基取代:硝基、羟基、氧代、卤素、羧基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷基羰基、C1-6烷氧基羰基、苯基或 -NHC(O)R2;
R2为C1-6烷基、氨基或苯基;
R5为氢或卤素;
R6和R7独立选自氢或C1-6烷基;或
R6和R7以及它们所连接的碳原子一起形成3-7元饱和的环烷基。
2.权利要求1的化合物或其可药用盐,其中R1选自氯和氟。
3.权利要求1或2的化合物或其可药用盐,其中R10为氢。
4.权利要求1或2的化合物或其可药用盐,R4为-CONR8R9或 -N(H)C(O)NR8R9,其中R8和R9选自氢或C1-6烷基。
5.权利要求1或2的化合物或其可药用盐,其中R5为氢或氯。
6.权利要求1或2的化合物或其可药用盐,其中R6和R7独立选自氢 或C1-6烷基。
7.式(IA)的化合物或其可药用盐:
其中R4、R6、R7和R10如权利要求1中所定义。
8.式(IB)的化合物或其可药用盐:
其中R1、R5、R6、R7、R8、R9和R10如权利要求1中所定义。
9.式(IC)的化合物或其可药用盐:
其中R1、R4、R5、R6、R7和R10如权利要求1中所定义。
10.权利要求1-2和7-8中任一项的化合物,所述化合物呈两性离子形 式。
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