[发明专利]干粉化合物制剂及其用途

权利要求书

1.无定形的干粉制剂，其基本上由甲基纳曲酮或其可药用盐和填充剂 组成。

2.根据权利要求1的制剂，其中甲基纳曲酮是甲基纳曲酮溴化物。

3.根据权利要求1或权利要求2的制剂，其中填充剂选自乳糖、甘露 醇和葡聚糖。

4.根据权利要求3的制剂，其中填充剂是乳糖。

5.根据权利要求4的制剂，其中乳糖是乳糖一水合物。

6.根据权利要求1的制剂，其基本上由：

约5至约500mg的甲基纳曲酮溴化物；和

乳糖一水合物组成。

7.根据权利要求1-6中任意一项的制剂，其中甲基纳曲酮和填充剂以 接近相等的重量存在。

8.根据权利要求1-6中任意一项的制剂，其中甲基纳曲酮和填充剂以 约1:1至约1:5的重量比例存在。

9.基本上由水和根据权利要求1-8中任意一项的制剂组成的溶液。

10.根据权利要求9的溶液，其中甲基纳曲酮溴化物以约0.5mg/mL 至约25mg/mL的浓度存在。

11.制备稳定的无菌的药物产品的方法，其包括以下步骤：

获得根据权利要求9或权利要求10的溶液；和

将组合物冻干。

12.根据权利要求11的方法，其中冻干步骤包括以下步骤：

a.将溶液置于约-10℃至约-75℃的温度下至少约30分钟到约5小时，

b.在所述的放置期间或之后使用真空，并且维持至少5分钟；

c.将温度升至约-30℃至约30℃的初级干燥温度，并且在初级干燥温 度下维持温度至少约15小时至约40小时，以产生初级冻干物，

d.将温度升至约0℃至约60℃的次级干燥温度，并且在次级干燥温度 下维持温度至少约5小时，以产生无定形固体。

13.根据权利要求12的方法，其中组合物维持在约10℃至约30℃的 温度。

14.根据权利要求12的方法，其中步骤(a)包括置于约-30℃至约-50℃ 的温度。

15.根据权利要求14的方法，其中在初级干燥阶段中维持初级干燥温 度至少约15小时至约30小时。

16.根据权利要求15的方法，其中次级干燥温度是约20℃至约40℃。

17.根据权利要求12的方法，其中(a)初级干燥温度是约-10℃至约0 ℃，(b)初级干燥阶段在约200微米Hg或更低的压强下实施，和(c)维持初 级干燥温度至少约15小时至约30小时。

18.根据权利要求17的方法，其中(a)次级干燥温度是约20℃至约40 ℃，(b)维持次级干燥温度至少约2小时至约10小时，和(c)次级干燥阶段 在约200微米Hg或更低的压强下实施。

19.根据权利要求18的方法，其中(a)初级干燥温度是约-10℃至约0 ℃，(b)初级干燥阶段在约200微米Hg或更低的压强下实施，和(c)维持初 级干燥温度至少约15小时至约30小时，(d)次级干燥温度是约20℃至约 40℃，(e)维持次级干燥温度至少约2小时至约10小时，和(f)次级干燥阶 段在约200微米Hg或更低的压强下实施。

20.药物剂量制剂，其在密封容器中包含基本上由甲基纳曲酮或其可 药用盐和填充剂组成的固体药物制剂。

21.根据权利要求20的药物剂量制剂，其中填充剂选自乳糖、甘露醇 和葡聚糖。

22.根据权利要求21的药物剂量制剂，其中填充剂是乳糖。

23.根据权利要求22的药物剂量制剂，其中乳糖是乳糖一水合物。