[发明专利]含有藻酸或其盐的眼科用组合物

说明书

技术领域

本发明涉及包含藻酸和/或其盐的眼科用组合物，其具有令人满意的 使用感以及改进的在眼粘膜上的滞留性。本发明还涉及用于改进含有藻 酸和/或其盐的眼科用组合物在眼粘膜上的滞留性的方法。此外，本发 明涉及用于减少藻酸和/或其盐吸附到软性隐形眼镜(contact lens)上 的方法。

背景技术

藻酸具有在部分地与二价或较高价的阳离子(例如Ca²⁺离子)交联 后变得更粘稠的作用；已知藻酸可用作眼科用组合物(例如滴眼剂或洗 眼剂)的成分(见例如专利文件1)。还发现当含有藻酸的眼科用组合物 施用于眼睛时，存在于眼粘膜上或泪液中的Ca²⁺离子与藻酸接触并且使 得眼粘膜上的组合物更粘稠，因此可用于改进组合物在眼粘膜上的滞留 性以及维持由活性成分产生的作用。然而，含有藻酸的眼科用组合物在 使用过程中不利地变得粘着；期望的是解决该缺点以产生较好的使用 感。迄今为止，还没有详细研究藻酸对软性隐形眼镜(下文称为“SCL”) 的作用。本发明人反复研究了含有藻酸的SCL眼科用组合物，并且证 实了存在只含有藻酸的SCL眼科用组合物吸附到SCL上的担心。尤其 是，在隐形眼镜的适合性(隐形眼镜与使用者的角膜基弧的相容性)差 的情形下，当使用SCL时，藻酸吸附到SCL上会导致不舒服或令人不 舒服的异物感；当将藻酸混合到SCL眼科用组合物中时，重要的是抑 制藻酸吸附到SCL上。

另一方面，已知透明质酸是其中D-葡萄糖醛酸和N-乙酰基-D-葡萄 糖胺彼此键合的线性聚合多糖并且其粘度高、保水能力强。眼科领域中 还报道了使用透明质酸有效地促进角膜上皮扩张、治疗干眼等(见例如 专利文件2和3)。此外，相信透明质酸由于具有自由基清除作用而尤其 有效地用于经常发炎的受害者，例如隐形眼镜使用者和患有干眼的患 者，以及用于炎症部位的机体防御。透明质酸对含有藻酸的眼科用组 合物的使用感、含有藻酸的眼科用组合物在眼粘膜上的滞留性、藻酸吸 附到SCL上等的作用是未知的。

专利文件1：日本专利申请特开2002-332248

专利文件2：日本专利申请特开平1-238530

专利文件3：日本专利申请特开昭60-84225

发明内容

本发明要解决的问题

本发明的一个主要目的在于提供尽管含有藻酸和/和其盐但在使用 等过程中的粘着性和在眼粘膜上的滞留性均得以改进的眼科用组合物。 此外，本发明的又一主要目的在于提供藻酸和/或其盐到SCL上的吸附 减少的眼科用组合物。

解决问题的方式

经过深入研究以解决上述问题，本发明人发现，通过将成分(B) ——透明质酸和/或其盐混合到含有成分(A)——藻酸和/或其盐的眼科 用组合物中，可改进使用等过程中的粘着性以产生满意的使用感以及可 改进眼粘膜上的滞留性。

作为含有藻酸的眼科用组合物的进一步研究的结果，本发明人发现 在只含有藻酸和/或其盐的眼科用组合物中，藻酸和/或其盐吸附到SCL 上，而在含有成分(B)(即透明质酸和/或其盐)与成分(A)(即藻酸 和/或其盐)的眼科用组合物中，藻酸和/或其盐在SCL上的吸附可以受 到抑制。基于这些发现，通过进一步的改进完成了本发明。

具体地，本发明提供下述眼科用组合物：

1-1项：含有成分(A)即选自藻酸及其盐中的至少一种成员和成分(B) 即选自透明质酸及其盐中的至少一种成员的眼科用组合物。

1-2项：根据1-1项的眼科用组合物，其含有相对于100重量份成分(A) 的比例为0.3至6,000重量份的成分(B)。

1-3项：根据1-1项的眼科用组合物，其含有基于眼科用组合物总重量 而言总量为0.001至5重量％的成分(A)。

1-4项：根据1-1项的眼科用组合物，其含有基于眼科用组合物总重量 而言总量为0.0001至2重量％的成分(B)。

1-5项：根据1-1项的眼科用组合物，其是滴眼剂、洗眼剂或用于隐形 眼镜的配戴用试剂。

1-6项：根据1-1项的眼科用组合物，其是用于SCL的眼科用组合物。

1-7项：根据1-1项的眼科用组合物，其还包含药理学活性成分。

本发明还提供用于改进眼科用组合物在眼粘膜上的滞留性的下述 方法：