[发明专利]吡啶基酰胺类T-型钙通道拮抗剂有效

专利信息
申请号: 200780021443.7 申请日: 2007-04-11
公开(公告)号: CN101466676A 公开(公告)日: 2009-06-24
发明(设计)人: J·C·巴劳;K·-A·S·比伊伯;R·V·库贝;M·C·马特恩;T·S·雷格;Y·舒;Z·-Q·杨 申请(专利权)人: 默克公司
主分类号: C07D213/40 分类号: C07D213/40;C07D213/61;C07D213/65;C07D213/73;C07D213/74;C07D213/75;C07D401/04;C07D401/12;C07D401/14;C07D405/12;C07D409/12;C07D411/12;C07
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 刘 冬;李连涛
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 吡啶 基酰胺类 通道 拮抗剂
【权利要求书】:

1.一种下式的化合物或者其药学上可接受的盐:

其中:

R1a选自下列基团:

(1)卤素,

(2)苯基,所述苯基是未取代的或者被卤素、羟基、C1-6烷基、 -O-C1-6烷基、C3-6环烷基或-NO2取代,

(3)-O-苯基,所述基团是未取代的或者被卤素、羟基、C1-6烷基 或-O-C1-6烷基取代,

(4)C1-6烷基,所述烷基是未取代的或者被卤素、羟基或苯基取 代,

(5)C3-6环烷基,所述环烷基是未取代的或者被卤素、羟基或苯 基取代,和

(6)-C2-4烯基,所述烯基是未取代的或者被C3-6环烷基或苯基取 代,

R5a选自下列基团:

(1)氢,

(2)氟,

(3)氯,

(4)溴,

(5)羟基,

(6)-CH3

(7)-CH2OH,

(8)-CH2CH3

(9)-CH2=CH2

(10)-CH2CH2CH3

(11)环丙基,

(12)-OCH3

(13)-OCH2F,

(14)-OCH2-环丙基,

(15)-OCH2-苯基,

(16)-OCH2CH3

(17)-OCH2CF3

(18)-OCH2CH2CH3

(19)-OCH2(C=O)OCH2CH3

(20)-OCH2(C=O)NHCH2CH3

(21)-OSO2CH3,和

(22)-O(C=O)OCH3

2.权利要求1的化合物,所述化合物为下式的化合物或者其药 学上可接受的盐:

3.权利要求1的化合物,其中R1a是苯基,所述苯基是未被取代 的或者被一个或多个卤素取代。

4.权利要求1的化合物,其中R1a是C1-6烷基。

5.权利要求1的化合物,其中R1a是异丙基或叔丁基。

6.权利要求1的化合物,其中R1a是异丙基。

7.权利要求1的化合物,其中R1a是环丙基。

8.权利要求1的化合物,其中R5a是-OCH2CF3

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