[发明专利](2S)-(4E)-N-甲基-5-[3-(5-异丙氧基吡啶)基]-4-戊烯-2-胺的盐形式无效
| 申请号: | 200780016614.7 | 申请日: | 2007-05-08 |
| 公开(公告)号: | CN101528698A | 公开(公告)日: | 2009-09-09 |
| 发明(设计)人: | 马丁·汉斯·伯林;加里·M·杜尔;卡罗琳·埃里克森;克雷格·H·米勒;朱里奥·A·穆诺兹;泰斯法伊·赛伯哈图 | 申请(专利权)人: | 阿斯利康公司;塔加西普特公司 |
| 主分类号: | C07D213/38 | 分类号: | C07D213/38 |
| 代理公司: | 中原信达知识产权代理有限责任公司 | 代理人: | 刘 慧;杨 青 |
| 地址: | 瑞典南*** | 国省代码: | 瑞典;SE |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 甲基 异丙氧基 吡啶 戊烯 形式 | ||
1.(2S)-(4E)-N-甲基-5-[3-(5-异丙氧基吡啶)基]-4-戊烯-2-胺的磷酸盐,1,2-乙二磺酸盐,柠檬酸盐,乳清酸(尿嘧啶-6-羧酸)盐,R-扁桃酸盐,硫酸盐,1,5-萘二磺酸盐,D-天东氨酸盐或一盐酸赖氨酸盐。
2.权利要求1的盐,其中(2S)-(4E)-N-甲基-5-[3-(5-异丙氧基吡啶)基]-4-戊烯-2-胺与酸的化学计量比(摩尔比)为1∶2到2∶1。
3.权利要求1的盐,其中(2S)-(4E)-N-甲基-5-[3-(5-异丙氧基吡啶)基]-4-戊烯-2-胺与酸的化学计量比(摩尔比)为1∶1。
4.权利要求1的磷酸盐或1,2-乙二磺酸盐,其实质上是结晶形式。
5.权利要求1的磷酸盐,其具有的X射线粉末衍射图形具有在d值为18.6、9.3、4.25、3.99和和/或实质上如表1所定义的特定峰。
6.权利要求1的1,2-乙二磺酸盐,其具有的X射线粉末衍射图形具有在d值为5.6、4.33、4.19和和/或实质上如表2所定义的特定峰。
7.权利要求1-6中任一项的盐,其用于治疗用途。
8.权利要求1-6中任一项的盐在制备用于治疗中枢神经系统病症的药物中的应用。
9.治疗中枢神经系统病症的方法,包括对有需要的哺乳动物给用治疗有效量的权利要求1-6中任一项的盐。
10.权利要求9的方法,其中病症选自:年龄相关性记忆损伤,轻度认知损伤,早老性痴呆(早期发病的阿尔茨海默氏病),老年性痴呆(阿尔茨海默氏病痴呆),莱维体痴呆,血管性痴呆,阿尔茨海默氏病,中风,AIDS痴呆综合征,注意缺陷障碍,注意缺陷多动障碍,诵读困难,精神分裂症,分裂样精神病和分裂情感障碍。
11.权利要求9的方法,其中病症选自:阿尔茨海默氏病相关痴呆,注意缺陷障碍,轻度认知损伤和年龄相关性记忆损伤。
12.药物组合物,其包含治疗有效量的权利要求1-6中任一项的盐作为活性成分以及一种或多种可药用的稀释剂、赋形剂和/或惰性载体。
13.权利要求12的药物组合物,其用于治疗中枢神经系统病症。
14.治疗中枢神经系统病症的药剂,其包含权利要求1-6中任一项的盐作为活性成分。
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