[发明专利]具有抗炎作用的五加苷或其苷元制备方法有效

专利信息
申请号: 200710198459.7 申请日: 2007-12-12
公开(公告)号: CN101186632A 公开(公告)日: 2008-05-28
发明(设计)人: 刘向前;刘洪波;倪娜 申请(专利权)人: 刘向前
主分类号: C07J63/00 分类号: C07J63/00;A61K31/56;A61K31/704;A61K31/7024;A61P29/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 410205湖南省长沙市长沙*** 国省代码: 湖南;43
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摘要:
搜索关键词: 具有 作用 五加 制备 方法
【权利要求书】:

1.具有抗炎作用的式I或式II化合物的制备方法,包括原料粉碎、脱脂、提取、分离等步骤,其特征在于所述的原料为五加科五加属植物、特别是细柱五加。

      R1 R2   R3 R4

式I: H  COOH H  -β-D-glc6-β-D-glc4-α-L-rha

式II:H  COOH H  H

2.根据权利要求1所述的方法,其中所述的原料为细柱五加的叶子。

3.根据权利要求1-2所述的方法,其中所述的脱脂所用溶剂选自乙醚、石油醚、甲苯、环己烷或正己烷中一种或两种以上的混合溶剂。

4.根据权利要求1-3所述的方法,其中所述的提取所用溶剂选自甲醇、乙醇、丙酮和水中一种或两种以上的混合溶剂。

5.根据权利要求1-4所述的方法,其中所述的提取为浸泡提取、渗漉提取、加热回流提取、煎煮提取或者超声提取。

6.根据权利要求1-5所述的方法,其中所述的分离选自溶剂萃取分离、大孔吸附树脂柱分离、硅胶柱层析分离、氧化铝柱层析分离、聚酰胺柱层析分离、凝胶柱层析或者反相ODS柱分离中一种或两种以上。

7.根据权利要求1-6所述的方法,其中,如果需要,还包括式I化合物水解制得式II化合物的步骤。

8.根据权利要求1所述的方法,其中,包括如下步骤:

(1)原料粉碎:将细柱五加的叶子粉碎到20~60目细粉;

(2)脱脂:步骤(1)细粉用乙醚进行脱脂处理;

(3)提取:步骤(2)脱脂后细粉用30%~95%乙醇在40~70℃提取两次,提取液回收乙醇得到提取物;

(4)分离:步骤(3)得到的提取物通过大孔吸附树脂柱分离,用30%~100%的乙醇梯度洗脱,收取60%~100%乙醇部分,将其再用硅胶柱层析分离,用按体积比氯仿∶甲醇∶水为10∶1∶0、9∶1∶0.1、8∶1∶0.2、7∶1∶0.5梯度洗脱,其中,9∶1∶0.1部分再进行硅胶柱层析,用按体积比氯仿∶甲醇∶水8∶2∶0.2洗脱,得到式II化合物,用按体积比氯仿∶甲醇∶水7∶3∶0.5洗脱,得到式I化合物。

9.根据权利要求8所述的方法,其中,如果需要,还包括式I化合物通过β-葡萄糖苷酶和纤维素酶水解制得式II化合物的步骤。

10.根据权利要求1-9所述的方法,其中,如果需要,还包括对产品重结晶精制的步骤。

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