[发明专利]通关藤提取物有效

专利信息
申请号: 200710191487.6 申请日: 2007-12-20
公开(公告)号: CN101463065A 公开(公告)日: 2009-06-24
发明(设计)人: 张安元;檀爱民;章华 申请(专利权)人: 江苏先声药物研究有限公司
主分类号: C07J71/00 分类号: C07J71/00;A61K31/7048;A61K36/27;A61P35/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 210042江苏*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 通关 提取物
【说明书】:

技术领域

发明涉及新的通关藤提取物及其提取方法。

背景介绍

通关藤系萝藦科牛奶菜属植物,始载于《滇南本草》,主产于云南,又名通关散、 通光藤、乌骨藤、通光散等。有消炎、清热解毒、止咳平喘、散结止痛等功效。以通关 藤含有的独特的化学成分制备而成的中药消癌平,具有诱导和促使肿瘤细胞赖以分裂、 扩散的载体微管蛋白聚合、微管装配与微管稳定的作用机制,从而铲除肿瘤细胞有丝分 裂的原生动力。临床上用于治疗肝癌、胃癌等各种晚期恶性肿瘤已获良好疗效,其溶液 能明显抑制肿瘤细胞,并能促进食欲,消除疼痛,使病灶稳定或缩小,是一种很有前途 的抗癌中药。

目前,国内有关通关藤化学成分的研究工作表明其藤、茎中含有C21甾体皂甙、生 物碱、黄酮、多糖、树脂、色素及油脂等多种化学成分,但反映通关藤临床功效与药理 作用的单体有效成分尚有待进一步明确。

发明内容

本发明提供了新的通关藤提取物。

本发明还提供了新的通关藤提取物的混合物。

本发明还提供了包含新的通关藤提取物的药物组合物。

本发明还提供了包含新的通关藤提取物的混合物的药物组合物。

本发明还提供了新的通关藤提取物在抗肿瘤药物中的应用。

本发明还提供了新的通关藤提取物的混合物在抗肿瘤药物中的应用。

本发明所指的新的通关藤提取物,具有式I的结构通式:

其中R1为(化合物S1)或者(化合物S2)。

本发明的新的通关藤化合物的分离过程如下:

通关藤藤茎,粉碎,用70%乙醇回流提取3次,每次2 h,减压回收乙醇,得乙醇 提取物。该提取物分别用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取,减压回收乙酸乙酯,得乙酸 乙酯部分400g。将乙酸乙酯部分进行硅胶柱层析分离,依次用石油醚∶丙酮(15∶1,10∶ 1,5∶1,4∶1,3∶1,2∶1,3∶2,1∶1,丙酮,V∶V)梯度洗脱,按薄层同一斑点 合并,得粗分组分A。将粗分组分A依次经硅胶柱层析〔氯仿∶甲醇∶石油醚(30∶1∶30) 洗脱〕、凝胶柱层析〔二氯甲烷∶甲醇(1∶1)洗脱〕、反相柱层析〔75%甲醇洗脱〕、硅胶柱 层析〔石油醚∶丙酮(7∶2)洗脱〕分离纯化,按薄层相同的斑点合并得到两个组分、 分别经丙酮凝胶柱层析分离纯化,得到化合物S1、S2。

相关的鉴定数据如下:

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