[发明专利]碘乙酸钠作为制备治疗恶性肿瘤药物的应用

说明书

技术领域

本发明涉及一种治疗恶性肿瘤的化学药物。

背景技术

随着医药技术的不断发展和进步，对治疗恶性肿瘤的药物也在不断地向纵深发展。在公知技术中，碘乙酸钠ICH2COONa通常仅是一种常用的生物化学试剂，除此之外，它也用作照相材料、制药工业的配料等，但尚未见到有关用作治疗肿瘤化疗药物的报道，因此，将碘乙酸钠用于治疗恶性肿瘤是当前有待开发研究的新课题。

发明内容

本发明的目的在于克服上述已有技术的使用局限、而提供一种碘乙酸钠作为治疗恶性肿瘤药物的新用途，以扩大碘乙酸钠的应用范围，提供一种效果好、副作用小的治疗恶性肿瘤的新药品。

本发明第一次将碘乙酸钠用作制备治疗恶性肿瘤的药物。

本发明还可将碘乙酸钠用作制备治疗恶性肿瘤药物的活性成分，其配比为：碘乙酸钠180～260、注射用水4500～6500、稳定剂硫代硫酸钠1.8～2.6，上述配比均按重量份计算。

本发明是根据基础医学理论和碘乙酸钠的化学结构特性，经过数百次反复实验研究得来的。多年的医学研究表明，肿瘤细胞与正常细胞最明显的差异是糖代谢的差异，肿瘤细胞的无氧糖酵解显著增强，并且与肿瘤的恶性程度相关连。癌细胞以高度糖酵解为特征，癌细胞的细胞分裂与糖酵解程度有关，较低的糖酵解可导致癌细胞缺乏营养而死亡。为此，本药物选择了以肿瘤细胞的糖代谢作为抗癌药物的作用靶和突破点，即用抑制糖酵解来治疗恶性肿瘤。糖酵解又与钠泵相偶联，糖酵解为钠泵活动提供能量，抑制糖酵解和钠泵活性对体外培养的癌细胞有抵抗作用。抗癌化疗就可通过干扰癌细胞的能量代谢和物质转运功能而达到抗肿瘤增殖的目的。抑制糖酵解主要是抑制其产生能量，所以选择抑制糖酵解的部位越靠近产生三磷酸腺苷(生命活动能量的直接来源)ATP处越好。有些糖酵解酶如3-磷酸甘油醛脱氢酶中含巯基，对强的糖酵解抑制剂--碘乙酸特别敏感。

糖酵解过程中第一次产生高能磷酸键，并且产生了辅酶非对称仿生还原剂NADH，催化此反应的主要是巯基酶，碘乙酸钠正是与糖酵解的巯基酶进行反应，可被碘乙酸钠不可逆地抑制，故碘乙酸钠作为巯基酶清除剂不仅能提高肿瘤细胞对烷化剂的敏感性，而且可通过抑制糖酵解来抑制肿瘤细胞的生长并诱导其向正常方向转化。

经过数次实验室实验，碘乙酸及其盐是糖酵解抑制剂。碘乙酸钠是一种生化试剂，实验研究证明它能通过抑制无氧糖酵解而发挥抗肿瘤作用。

本发明是将碘乙酸钠作为治疗恶性肿瘤的药物应用。

在将碘乙酸钠作为治疗恶性肿瘤药物的活性成分应用时，所述碘乙酸钠按重量配比为：碘乙酸钠180～260、溶剂注射用水4500～6500、稳定剂硫代硫酸钠1.8～2.6制成注射剂型使用。

上述碘乙酸钠抗癌药剂的制备方法是：按上述制剂方将碘乙酸钠和硫代硫酸钠称量后，放入容器内加入溶剂注射用水进行溶解后，经过滤、按每支5ml或10ml或20ml以及其它适用量进行分装、灭菌、检验、外包装，制得注射液剂产品。

上述的碘乙酸钠抗癌药剂可以制成药剂学的其它剂型。配方中的溶剂、稳定剂也可以采用其它适用的溶剂或稳定剂。

本发明的碘乙酸钠注射液可通过静脉注射，或口服、局部给药，或是腹腔给药。用作治疗乳腺癌、肺癌、胃癌、肝癌、食道癌、胰腺癌、子宫癌等恶性肿瘤(包括血液系统肿瘤如白血病。

本发明的碘乙酸钠抗癌注射液剂在国家新药筛选中心作过抗肿瘤生物活性体外筛选试验，证明其对抑制恶性肿瘤有效。

本发明设计的上述技术方案，能通过抑制无氧糖酵解而发挥抗肿瘤作用，除直接将碘乙酸钠作为治疗恶性肿瘤化疗药物的新用途外，还可作为化疗药物的活性成分用于制备治疗恶性肿瘤的药物，该药物具有效果好、副作用小的特点。

具体实施方式

下面结合实施例对本发明作进一步详细说明。

实施例1

碘乙酸钠抗癌制剂I是按重量配比为，碘乙酸钠200g、注射用水4800g、稳定剂2.0g配制成；制备方法是：按上述药剂方将碘乙酸钠和硫代硫酸钠称量后，入配置容器加入溶剂注射用水进行溶解后，经过滤、按每支5ml分装、灭菌、检验、外包装，制得注射液剂产品。使用方法是静脉注射，每日2～8支。用于治疗消化系统如食道癌、喷门癌、胃癌、直肠癌，呼吸系统的肺癌，血液系统血癌、肝癌、胰腺癌，生殖系统的子宫癌、睾丸癌等恶性肿瘤的化疗药物。

实施例2