[发明专利]一种腺嘌呤双膦酸盐及其制备方法和其在药物制剂中的应用无效
| 申请号： | 200710185250.7 | 申请日： | 2007-11-16 |
| 公开（公告）号： | CN101157703A | 公开（公告）日： | 2008-04-09 |
| 发明（设计）人： | 蒋晔;韩彩丽;李立更;蔡太梅 | 申请（专利权）人： | 河北医科大学 |
| 主分类号： | C07F9/6561 | 分类号： | C07F9/6561;A61K31/675;A61P19/08;A61P35/00 |
| 代理公司： | 石家庄国域专利商标事务所有限公司 | 代理人： | 白海静 |
| 地址： | 050000河*** | 国省代码： | 河北;13 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 嘌呤 双膦酸盐 及其 制备 方法 药物制剂 中的 应用 | ||
1.一种腺嘌呤双膦酸盐，其特征在于该化合物的化学结构式如以下式(I)或式(II)：
2.根据权利要求1所述的化学结构式为(I)的腺嘌呤双膦酸盐的制备方法，其特征在于它包括以下步骤：
a、在室温条件下，腺嘌呤加入二甲基甲酰胺，加热至80--100℃后，加入无水碳酸钠反应后，加入一氯乙酸乙酯，生成(6-氨基-嘌呤-9-基)-乙酸乙酯；
b、(6-氨基-嘌呤-9-基)-乙酸乙酯与盐酸反应，生成(6-氨基-嘌呤-9-基)-乙酸；
c、在亚磷酸介质中加入(6-氨基-嘌呤-9-基)-乙酸反应后，加入三氯化磷，生成[2-(6-氨基-嘌呤-9-基)-1-羟基-膦酰乙基]膦酸；
d、[2-(6-氨基-嘌呤-9-基)-1-羟基-膦酰乙基]膦酸加入碱液生成[2-(6-氨基-嘌呤-9-基)-1-羟基-膦酰乙基]膦酸盐。
3.根据权利要求1所述的化学结构式为(II)的腺嘌呤双膦酸盐的制备方法，其特征在于它包括以下步骤：
a、腺嘌呤在无水乙醇、苯混合介质中，加热蒸馏，加入金属钠后，缓慢滴加丙烯酸乙酯，加热回流，将反应液蒸馏浓缩，收集3-(6-氨基-嘌呤-9-基)-丙酸乙酯；
b、将3-(6-氨基-嘌呤-9-基)-丙酸乙酯加入盐酸溶液反应后，加入固体氢氧化钠中和至pH约为3-4，收集3-(6-氨基-嘌呤-9-基)-丙酸；
c、在亚磷酸介质中加入3-(6-氨基-嘌呤-9-基)-丙酸，反应后加入三氯化磷，生成3-[(6-氨基-嘌呤-9-基)-1-羟基-膦酰丙基]膦酸；
d、3-[(6-氨基-嘌呤-9-基)-1-羟基-膦酰丙基]膦酸加入碱液生成3-[(6-氨基-嘌呤-9-基)-1-羟基-膦酰丙基]膦酸盐。
4.化合物I在制备治疗骨代谢性疾病药物制剂中的应用。
5.化合物I在制备抗癌药物制剂中的应用。
6.化合物II在制备治疗骨代谢性疾病药物制剂中的应用。
7.化合物II在制备抗癌药物制剂中的应用。
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