[发明专利]一种白术有效组分及制备方法和应用

说明书

技术领域

本发明属中药提取物，具体地说涉及从白术中提取的有效组分，及其制备方法，以及该有效组分在制备治疗、预防肿瘤药物中的应用。

背景技术

肿瘤是一种常见病、多发病，其中恶性肿瘤是目前危害人类健康最严重的一类疾病。目前业内对恶性肿瘤的治疗主要还是以手术、放疗、化疗为主，但许多化学抗癌药物在作用于靶细胞时往往累及正常细胞，造成严重的副反应。植物药的遗传毒性不明显，中草药在抗癌抗突变方面有独特的优势和广阔的应用前景，而且中药在对肿瘤的辅助治疗中也起到不容忽视的作用。紫杉醇即是典型的从植物中获得的具有良好抗癌活性的天然化合物，现已开发为抗肿瘤药物。目前我国危害性最为严重的肿瘤为肺癌、鼻咽癌、食管癌、胃癌、大肠癌、肝癌、乳腺癌、宫颈癌、白血病及淋巴瘤等。特别是肝癌的发生率近年来有所增加。值得重视，这些肿瘤的病因学、发病学及其防治，均为我国肿瘤研究的重点。寻找高效低毒的抗癌药物以及抗癌辅助药物是当前肿瘤研究的重要内容。

我国药用生物资源十分丰富，其生理活性物质是研究和发现新药先导化学物，开发新药的天然宝库。目前，我国从天然产物中提取活性物质，用于开发成治疗肿瘤疾病、安全性好、毒性低的新药还很少，从天然产物中提取活性物质，开发成具有抗肿瘤疗效的新药，具有重要应用价值和广阔发展前景。

白术为菊科植物白术Atractylodes macrocephala Koidz.的干燥根茎，主产于浙江、安徽、江西、湖南、湖北等地，习惯认为浙江新昌产者质量最佳，为道地药材。白术中主要含有挥发油、内酯类化合物及多糖，主要包括苍术酮、苍术醇、白术内酯I～IV、双白术内酯、环氧白术内酯、环氧羟基白术内酯等。

白术挥发油可通过提高巨嗜细胞的活性，增强机体非特异性免疫功能，抑制癌细胞的生长(关晓辉等，北华大学学报(自然科学版)，2001，2(2)：122)，白术多糖能增加胸腺和脾脏重量，对抗环磷酰胺所致白细胞减少作用，增强腹腔巨嗜细胞吞噬功能，能促进淋巴细胞转化和溶血素的生成，具有全面免疫增强作用(汤新慧等，中医研究，1998，11(2)：7)，白术内酯类成分具有抗炎、抗肿瘤作用(Endo K，et al，Chem Pharm Bull，1979，27：2954)，

发明内容

本发明的目的是提供一种白术有效组分，该有效组分主要含有Atractysucrose I c，含量为70～90％。

优选的含量为75～80％。

最佳选的含量为76～79％。

本发明中，Atractysucrose I c的结构式为：

本发明的另一目的是提供该白术有效组分的制备方法，通过以下步骤实现：将白术药材粉碎后加入乙酸乙酯和乙醇，加热提取得提取液，将提取液浓缩成浸膏，并将其与硅胶进行拌样，用正相硅胶柱对其进行分离，首先用石油醚和乙酸乙酯作为流动相，得洗脱液I，弃之，然后改换氯仿和甲醇作为流动相，得洗脱液II，将洗脱液II浓缩干燥后得样品；用制备液相色谱继续分离得到的样品；制备色谱的分离条件：色谱柱为制备柱，流动相为水和乙腈，梯度洗脱，收集溶液，溶液经浓缩干燥后得到有效组分。

优选的白术有效组分制备方法，包括下列步骤：将白术药材粉碎后加入乙酸乙酯和乙醇(1∶0.8～1.2)，加热回流0.8～1.2小时，提取1～3次，合并滤液得提取液，将提取液浓缩成浸膏，并将其与硅胶进行拌样，用正相硅胶柱对其进行分离，首先用石油醚和乙酸乙酯(47～53∶1)作为流动相，得洗脱液I，弃之，然后改换氯仿和甲醇(8～13∶1)作为流动相，得洗脱液II，将洗脱液II浓缩干燥后得样品；用制备液相色谱继续分离得到的样品；制备色谱的分离条件：色谱柱为制备柱，流动相为水和乙腈，梯度洗脱，流速为9～11ml/min，柱温为室温，收集溶液，溶液经浓缩干燥后得到有效组分。