[发明专利]康普瑞汀A4磷酸前药单和双有机胺盐、单和双氨基酸盐和单和双氨基酸酯盐

权利要求书

1.一种药物制剂，包括：

(a)具有如下分子式的化合物

和

(b)一种药学上可接受的载体

的口服给药固体剂量形式。

2.根据权利要求1所述的药物制剂，其中固体剂量形式选自：片剂、胶囊、丸药、含片、菱形片、扁囊剂、或颗粒剂。

3.根据权利要求1所述的药物制剂，其中使用包囊来配制所述化合物。

4.根据权利要求3所述的药物制剂，其中所述包囊是脂质体或类蛋白质。

5.根据权利要求1所述的药物制剂，其中，通过向所述化合物本身附着至少一种成分来化学修饰该化合物，其中，该成分允许：(a)抑制蛋白质水解；和(b)从胃或肠吸收入血液中。

6.根据权利要求5所述的药物制剂，其中，该成分选自聚乙二醇，乙二醇的共聚物，丙二醇的共聚物，羧甲基纤维素，葡聚糖，聚乙烯乙醇，聚乙烯吡咯烷酮和聚脯氨酸。

7.根据权利要求1所述的药物制剂，其中，所述固体剂量形式具有至少对pH5.0不可渗透的包衣。

8.根据权利要求7所述的药物制剂，其中，所述包衣由选自乙酸纤维素苯三酸，羟苯甲基纤维素邻苯二甲酸酯，羟苯甲基纤维素邻苯二甲酸酯50，羟苯甲基纤维素邻苯二甲酸酯55，聚乙烯乙酸邻苯二甲酸盐，Eudragit L30D，EudragitS，和Shellac的成分所组成。

9.根据权利要求8所述的药物制剂，其中，所述成分作为混合膜被使用。

10.一种药物制剂，包括：

(a)具有如下分子式之一的化合物

和

(b)一种药学上可接受的载体

的口服给药固体剂量形式。

11.根据权利要求10所述的药物制剂，其中，所述固体剂量形式选自：片剂、胶囊、丸药、含片、菱形片、扁囊剂、或颗粒剂。

12.根据权利要求10所述的药物制剂，其中使用包囊来配制所述化合物。

13.根据权利要求12所述的药物制剂，其中所述包囊是脂质体或类蛋白质。

14.根据权利要求10所述的药物制剂，其中，通过向所述化合物本身附着至少一种成分来化学修饰该化合物，其中，该成分允许：(a)抑制蛋白质水解；和(b)从胃或肠吸收入血液中。

15.根据权利要求14所述的药物制剂，其中，该成分选自聚乙二醇，乙二醇的共聚物，丙二醇的共聚物，羧甲基纤维素，葡聚糖，聚乙烯乙醇，聚乙烯吡咯烷酮和聚脯氨酸。

16.根据权利要求10所述的药物制剂，其中，所述固体剂量形式具有至少对pH5.0不可渗透的包衣。

17.根据权利要求16所述的药物制剂，其中，所述包衣由选自乙酸纤维素苯三酸，羟苯甲基纤维素邻苯二甲酸酯，羟苯甲基纤维素邻苯二甲酸酯50，羟苯甲基纤维素邻苯二甲酸酯55，聚乙烯乙酸邻苯二甲酸盐，Eudragit L30D，EudragitS，和Shellac的成分所组成。

18.根据权利要求17所述的药物制剂，其中，所述成分作为混合膜被使用。

19.一种药物组合物，包括：

(a)具有如下分子式的化合物

和

(b)一种药学上可接受的载体，其中，调整组合物的pH值来提高化合物的溶解度。

20.根据权利要求19所述的药物组合物，其中，调整pH值大于7。

21.根据权利要求19所述的药物组合物，其中，调整pH值大于8。

22.根据权利要求19所述的药物组合物，其中，调整pH值到大约8.5。

23.根据权利要求19所述的药物组合物，其中，调整pH值大于9。

24.根据权利要求19所述的药物组合物，其中，调整pH值到大约10.5。