[发明专利]稠合杂环化合物无效
| 申请号: | 200710111948.4 | 申请日: | 2003-11-06 |
| 公开(公告)号: | CN101134757A | 公开(公告)日: | 2008-03-05 |
| 发明(设计)人: | X·陈;X·陈;P·范;J·耶恩;L·李;J·T·米哈利克 | 申请(专利权)人: | 安姆根有限公司 |
| 主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/435;A61P25/24;A61P3/00;C07D209/00;C07D221/00 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 邹雪梅 |
| 地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 杂环化合物 | ||
1.一种具有下式(I)的化合物,
其中
代表单个芳环或杂芳环或者稠合芳环或杂芳环;
Q为-N(R)-或-N(R)-(C1-C3)亚烷基-;
R为
L1为化学键、(C1-C4)亚烷基、(C1-C4)亚烷基氧基和(C1-C4)亚烷基氨基;
L2为化学键、(C1-C4)亚烷基、(C2-C4)亚烯基、(C2-C4)亚炔基、(C1-C4)亚烷基氧基或(C1-C4)亚烷基氨基;
R″为氢或(C1-C8)烷基;
每个R1独立选自卤素、(C1-C8)烷基、(C2-C8)烯基、(C2-C8)炔基、氟代(C1-C4)烷基、-OR5、-SR5、氟代(C1-C4)烷氧基、芳基、芳基(C1-C4)烷基、-NO2、-NR5R6、-C(O)R5、-CO2R5、-C(O)NR5R6、-N(R6)C(O)R5、-N(R6)CO2R5、-N(R7)C(O)NR5R6、-S(O)mNR5R6、S(O)mR5、-CN和-N(R6)S(O)mR5;
R2和R3独立选自氢、卤素、(C1-C8)烷基、(C2-C8)烯基、(C2-C8)炔基、氟代(C1-C4)烷基、-OR8、-SR8、氟代(C1-C4)烷氧基、芳基、芳基(C1-C4)烷基、-NO2、-NR8R9、=O、-C(O)R8、-CO2R8、-C(O)NR8R9、-N(R9)C(O)R8、-N(R9)CO2R8、-N(R10)C(O)NR8R9、-S(O)mNR8R9、-S(O)mR8、-CN和-N(R9)S(O)mR8;
R4选自氢、-OR11、-C(O)R11、-CO2R11、-C(O)NR11R12、-CN、(C1-C4)烷基和芳基;
X和Y独立选自(C1-C8)烷基、(C2-C8)烯基、(C2-C8)炔基、-CO2R13和-C(O)NR13R14;
任选X和Y可以结合在一起形成含有0-2个独立选自N、O和S的杂原子的3元环、4元环、5元环、6元环或7元环;
Z选自-OR15、-NR15R16、-NR15R18、-C(O)R15、-CO2R15、-R18、-C(O)NR15R16、-C(O)NR15R18、-SO2NR15R16、-SO2NR15R18、-NR16SO2R15、-N(R15)N(R16)SO2R17、-C(O)N(R16)OR15、羟基(C1-C8)烷基、氟代(C1-C4)烷基、杂芳基、-C(=NOR15)NR16R17、-C(R16)=NOR15、-NR16(OR15)、-C(O)NR17C(O)NR15R16、-NR17C(O)NR16C(O)R15和NR17C(O)NR15R16;
R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16和R17独立选自氢、(C1-C8)烷基、(C2-C8)烯基、(C2-C8)炔基、环(C3-C6)烷基、氟代(C1-C4)烷基、杂(C1-C4)烷基、环杂(C3-C6)烷基、芳基和芳基(C1-C4)烷基;
R18为含有0-4个选自N、O和S的杂原子的5元环或6元环,例如四唑;
任选当两个选自R5、R6、R8、R9、R11、R12、R13、R14、R15、R16和R17的R基团连接同一氮原子时,这两个R基团可以结合在一起形成含有该氮原子和0-2个选自N、O和S的额外杂原子的3元环、4元环、5元环、6元环或7元环;
下标m为1或2;且
下标n为0、1或2。
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