[发明专利]一种治疗疟疾的青蒿琥酯充液胶囊的制备方法

说明书

技术领域：

本发明属于一种化学药制剂，特别涉及一种治疗疟疾的化学药制剂。

背景技术：

疟疾是一种很古老的疾病，发病快，传播快，一时难以控制。过去在世界各地，尤其是热带、亚热带地区发病率十分高，现在在很多国家已经基本上消灭了疟疾病，但在南亚、中东、非洲以及东南亚国家仍是严重的流行性传染病，每年都要造成数十万，甚至上百万人死于疟疾。这些国家和地区及时有效的治疗疟疾，有效的控制疟疾的蔓延，仍是当务之急，是这些国家和地区的政府责无旁贷的任务，联合国以及世界卫生组织也十分关注这些地区疟疾的治疗。胡锦涛主席在2006年中非高层论坛会上承诺中国政府要提供非洲国家抗疟疾药物的援助，以实际行动支援非洲疟疾高发病国家和地区的抗疟工作。

抗疟药青蒿琥酯的疗效确切，副作用小，耐药性小，是抗疟药的一线药物。在疟疾高发国家和地区的防治疟疾工作中起到了突出的作用。但以前仍以注射剂为主要剂型，使用不便是其主要缺点。口服制剂有青蒿琥酯片，其主要缺点是崩解时限长，由于其非水溶性的性质不易吸收，起效慢，很难迅速达到血药浓度的峰值，极大的影响了口服生物利用度，因而也影响了疗效的发挥，青蒿素类的抗疟药在国际市场上竞争十分激烈，目前竞争的焦点已从原料药转变成成品药，充液胶囊所具有的崩解时限短、易于吸收的特点，在成品药的竞争中占有很强的优势。

缩短溶散(崩解)时限，加速药物的吸收，以提高口服生物利用度，使其达到血药浓度峰值的速度加快，使其起效快，吸收快，疗效好，复方制剂要比单方制剂抗耐药性强，且成本低，临床应用价值高。本发明正是基于这一技术背景，研发出青蒿琥酯充液胶囊。

发明内容：

本发明的目的在于提供一种治疗疟疾的化学药充液胶囊剂，这种充液胶囊剂具有溶散(崩解)时限短，溶出量高，口服生物利用度高的特点，在临床应用中起效快、易于吸收、提高疗效，较其它口服常释制剂片剂具有明显的优点，并具有实际应用价值。

本发明的技术方案是：一种治疗疟疾的化学药充液胶囊，它是以抗疟药青蒿琥酯为主药，采用不同的辅料做分散剂，这些辅料包括不同分子量的聚乙二醇中的一种或几种混合物。其主药与辅料之比为1∶4至1∶12。制成的充液胶囊剂，极易溶散(崩解)，其时限较常释制剂片剂缩短至十分之一，其体外溶出量也大大提高，可以在45分钟内达到70％以上，因此大大提高了口服生物利用度。

这种充液胶囊剂采用了辅料做为分散剂，使原来非水溶性的青蒿琥酯被水溶性的辅料充分分散，利于主药青蒿琥酯的吸收，充分发挥主药的药效作用。

克服了静脉给药不便的缺点。由于主药在胃中崩解吸收很快，在胃中滞留的时间短，从而降低了耐药性等副作用的产生。

这种充液胶囊剂的制备是先将主药青蒿琥酯与辅料充分混合均匀，加入0.1～0.3％的吐温80，充分混合均匀，静置4～12小时，得澄清液，灌装入以羟丙基甲基纤维素为囊壳的空心胶囊即得，每粒0.2～0.6ml。每次服一粒，每日服一次。

实施例1.

主药青蒿琥酯            100份

聚乙二醇400             400份

吐温80                  0.1～0.3％

操作：将处方量的主药与辅料混合均匀，加入处方量的吐温80，混合均匀，静置过夜，得澄清液，灌装入羟丙基甲基纤维素为囊材的空心胶囊壳中，即得。

实施例2.

主药青蒿琥酯            100份

聚乙二醇400             600份

吐温                    0.1～0.3％

操作：将处方量的主药与辅料混合均匀，加入处方量的吐温80，混合均匀，静置过夜，得澄清液，灌装入羟丙基甲基纤维素为囊材的空心胶囊壳中，即得。

实施例3.

主药青蒿琥酯            100份

聚乙二醇600             600份

吐温80                  0.1～0.3％

操作：将处方量的主药与辅料混合均匀，加入处方量的吐温80，混合均匀，静置过夜，得澄清液，灌装入羟丙基甲基纤维素为囊材的空心胶囊壳中，即得。