[发明专利]一种盐酸甲氯芬酯胃漂浮缓释胶囊及制备方法

权利要求书

1.一种盐酸甲氯芬酯的胃漂浮缓释胶囊，其特征在于该胶囊的丸芯含有(1)活性成分盐酸甲氯芬酯，(2)胃漂浮骨架材料制成的微丸，(3)缓释包衣材料层。

2.根据权利要求1所述一种盐酸甲氯芬酯胃漂浮缓释胶囊，其特征在于每粒胶囊中活性成分盐酸甲氯芬酯的含量为50～150mg。

3.根据权利要求1所述一种盐酸甲氯芬酯的胃漂浮缓释胶囊，其特征在于其中所述的胃漂浮骨架材料为十六醇、十八醇或十八酸或它们的两种或两种以上的混合物材料。

4.根据权利要求3所述的胃漂浮骨架材料，其特征在于其中所述的该胃漂浮骨架材料中还可以加入填充剂淀粉、可压性淀粉、微晶纤维素、乳糖、甘露醇或交联聚乙烯吡洛烷酮，或它们的两种或两种以上的混合物。

5.根据权利要求1所述的一种盐酸甲氯芬酯的胃漂浮缓释胶囊，其特征在于其中所述的胃漂浮骨架材料制成的微丸选用pH2-5的水溶液或缓冲盐作为粘合剂溶剂；其中的水溶液为盐酸溶液、醋酸溶液、磷酸溶液、柠檬酸溶液或乳酸溶液；缓冲盐为醋酸缓冲液、柠檬酸缓冲液或磷酸盐缓冲液。

6.根据权利要求所述一种盐酸甲氯芬酯的胃漂浮缓释胶囊，其特征在于其中所述的缓释包衣材料层外包有的缓释包衣材料为乙基纤维素、醋酸纤维素、缓释型的聚丙烯酸树脂尤特奇NE30D、RS30D、RL30D、肠溶型的聚丙烯酸树I、II、III号或尤特奇S100、L100或L30D-55或它们的两种或两种以上的混合物。

7.根据权利要求6所述的缓释包衣材料，其特征在于在缓释包衣层中除了成膜材料外，还可以加入增塑剂、致孔剂、抗粘着剂、遮光剂或着色剂。

8.根据权利要求7所述缓释包衣材料，其特征在于其中所述缓释包衣层的增塑剂为甘油、丙二醇、聚乙二醇、蓖麻油或其衍生物、甘油单醋酸酯、甘油三醋酸酯、葵二酸二丁(乙)酯、邻苯二甲酸二丁(乙)酯或柠檬酸三乙酯或它们的两种或两种以上的混合物；致孔剂为聚乙二醇、甘油或甘露醇或它们的两种或两种以上的混合物；抗粘着剂为滑石粉、微粉硅胶或硬脂酸镁或它们的两种或两种以上的混合物；遮光剂为钛白粉。

9.一种如权利要求1所述的含有盐酸甲氯芬酯的胃漂浮缓释胶囊的制备方法，其特征在于，该方法包括下列步骤：

(1)丸芯处方组成1000粒

组分名称                重量

盐酸甲氯芬酯            50.0g

微晶纤维素              40.0g

十六醇                  300.0g

交联聚乙烯吡咯烷酮      10.0g

规格：400mg/粒

(2)丸芯制备工艺

将原料药经适当干燥后粉碎，过100目筛；另取微晶纤维素、十六醇、交联聚乙烯吡咯烷酮分别过80目筛；按处方量称量并混合均匀，加pH2--5的水溶液适量，制软材，经挤出-滚圆法制备微丸，40℃干燥3小时，20～28目筛整粒，备用；

(3)包衣液处方

乙基纤维素(20cp)        20g

聚乙二醇400             1g

滑石粉                  2g

80％乙醇                1000mL

(4)包衣工艺

采用常规的流化床薄膜包衣技术进行，包衣增重约在4％。