[发明专利]香豆草醚类化合物及其组合物的用途

说明书

技术领域

本发明涉及植物提取物，尤其涉及一种从菊科植物中提取的香豆草醚类化合物，或者含有该化合物的药物组合物的用途。

背景技术

墨旱莲是一味传统的中药材，为菊科植物鳢肠(Eclipta prostrata Linn.)的全草，始载于《唐本草》。中医认为墨旱莲性甘酸、凉，入肝、肾经，具有滋肝补血、凉血止血之功效，主治吐血、咳血、须发早白、淋浊、带下等症。

据报道，墨旱莲全草含皂甙、黄酮、鳢肠素(Ecliptine)、鞣质、维生素、烟碱以及多种噻吩化合物等；叶含香豆草醚类化合物，如蟛蜞菊内酯(Wedelolactone)、去甲基蟛蜞菊内酯和去甲基蟛蜞菊内酯-7-葡萄糖甙。

1956年，Govindachari等首次从Wedelia calendulacea中分离出香豆草醚类成分蟛蜞菊内酯(wedelolactone)，其结构为：

(Chemical Examination of Wedelia Calendulacea，Part I，Structureof Wedelolactone.Govindachari，et al.Journal of the Chemical Society，1956，629-632；Chemical Investigation of Wedelia Calendulacea，Part II，The Position of the Methoxyl Group in Wedelolactone.Govindachari，et al.Journal of the Chemical Society，1957，545-547)。

其后Bhargava等从旱莲草(Eclipta alba)中分离出去甲蟛蜞菊内酯(demethylwedelolactone)，结构式为：

(Isolation of desmethylwedelolactone and its glucoside from Ecliptaalba.Bhargava KK.et al.Indian J Chem，1970，8(7)：664-665)。

Li CC.等及美国专利6,552,071公开了该类化合物衍生物的结构及合成方法(Total synthesis of wedelolactone.Li CC.et al.J Org Chem，2003，68(22)：8500-8504；Methods for treating cell death diseases andinflammation.Yuan，et al.United States Patent 6,552,071)。

现代药理学研究表明，墨旱莲具有止血、免疫调节、扩血管、抗诱变、抗炎等方面的作用。有研究表明，墨旱莲有较强的免疫双向调节作用。墨旱莲的乙酸乙酯提取物可显著增强免疫功能低下小鼠的T细胞介导的细胞免疫应答、对抗免疫器官萎缩，还可显著提高血清溶血素水平及外周血T淋巴细胞CD4亚群的比例；但对于免疫功能正常的小鼠，墨旱莲的乙酸乙酯提取物则能显著抑制其T细胞介导的细胞免疫应答(墨旱莲的免疫抑制作用.覃华，刘梅，刘雪英，包国林.陕西中医，2002，23(1)：73；墨旱莲乙酸乙酯总提物对免疫抑制小鼠免疫功能的影响.刘雪英，王庆伟，赵越平，蒋永培.中成药，2001，23(1)：43-45；墨旱莲乙酸乙酯总提物对T淋巴细胞功能的调节.刘雪英，赵越平，蒋永培，汤海峰.第四军医大学学报，2001，22(8)：754-756)。还有研究表明，墨旱莲水煎剂能够对抗环磷酰胺所造成的免疫损伤，抑制胸腺细胞凋亡(墨旱莲对小鼠胸腺细胞凋亡的调节作用.景辉，白秀珍，杨学东，郭云才，李键.数理医药学杂志，2005，18(4)：318-320)。