[发明专利]一种治疗痔疮的药物及其制剂的制备方法

说明书

本发明属于中药制剂领域，涉及一种治疗痔疮的药物及其制剂的制备方法。

痔疮是临床常见病症，是人体直肠末端粘膜下和肛管皮肤下静脉丛发生扩张和屈曲所形成的柔软静脉团。久站、久坐、久蹲、便秘、妊娠、酒精、饮食、体虚和其他一些疾病均可导致痔疮，因此有“十人九痔”之说。排便时出血、脱出，发炎时肿痛及其所引起的贫血和嵌顿是痔疮的主要临床表现，严重影响了人们的身体健康和劳动能力。目前对痔疮的治疗，主要有手术和非手术治疗两种。手术疗法，虽有一定疗效，但均有一定的痛苦和损伤。80％以上的痔疮可以经非手术疗法治疗，因此非手术疗法在痔疮的治疗上占有重要的地位。中医认为，痔疮的生成、发展及病理改变都与气血有关，气血变化是痔核形成的基础。《内经·生气通天篇》说：“因而饱食，筋脉横解，肠癖为痔。”《内经·素问》又说：“有妇人生育过多，力尽血枯，气虚下陷及小儿久痢，皆能肛门脱出。”因此，中医治疗一般采用益气固脱、理气通腑、活血化瘀、补气血、凉血等方法为治则。中医药治疗痔疮，疗效确切，毒副作用小，易为患者接受，具有良好的发展趋势。因此研制开发安全有效、使用方便，能从根本上达到治疗目的的药品是一项非常有意义的工作。

鉴于收载于《国家中成药标准汇编(外科、妇科分册)》的品种“痔痛安搽剂”，其组方合理，用苦参、金银花、土大黄清热，燥湿，解毒；薯莨、槐花活血，凉血，止血；枳壳行滞消胀；野花椒祛痛，止痒；诸药相伍共奏清热燥湿，凉血止血，消肿止痛之功，为治疗痔疮之良药。针对痔疮引起的疼痛、瘙痒效果明显，临床具有很好的疗效，因此我们对该品种进行了进一步的研究开发。

本发明的目的在于针对原痔痛安搽剂的不足之处，进行合理的改革，考虑到搽剂涂抹于患处后，用量小时，附着时间短，影响疗效，用量大时易流淌，污染衣物，患者使用不便。我们将其剂型改革为软膏剂(乳剂型基质的软膏，亦称乳膏剂)，克服了搽剂易流淌、沾污衣物且影响疗效的缺点，且本品最大的创新在于成功地将中药提取物加入乳膏基质中，制成水包油型乳膏剂，充分发挥水包油型乳膏剂吸收好，生物利用度高的优点，且携带、使用更加方便。为本方剂又增添了一个新剂型，可适应广大痔疮患者对不同剂型的要求。

本发明的另一目的是在生产工艺上进行优化和筛选。乳膏剂在化药制剂中普遍应用(化药多为单一化合物或两三种化合物的复方，主药量少，辅料量大)，而中药软膏剂几乎全部为采用凡士林等油脂性辅料作为基质，由于中药成分复杂，一味中药提取物中就有几十种甚至上百种成分，其化学成分复杂，性质不同，且中药提取出膏率高，给乳膏剂制剂工艺带来很大难度。我们在多次试验的基础上，采用现代化的新设备、新技术、新方法，制定了合理科学的生产工艺，将中药提取与乳膏基质成功结合，并使之适合工业化大生产，产品具有很好的稳定性。

本发明的又一目的是在制剂过程中对采用不同辅料进行筛选，优选利于乳膏剂成型的辅料，保证了制剂的稳定性。其中所述的辅料包括乳化剂、促渗透剂、防腐剂及其他赋形剂和助乳化剂，其中乳化剂选自聚山梨酯80、油酸山梨坦、硬脂酸、三乙醇胺、氢氧化钾的一种或二种，其用量为4％～15％；促渗透剂选自月桂氮卓酮、尿囊素的一种，其用量为1％～3％；防腐剂选自羟苯甲酯、羟苯乙酯、羟苯丙酯的一种或二种，用量为0.1～0.3％；其他赋形剂和助乳化剂选自单硬脂酸甘油酯、十八醇、白凡士林、液状石蜡、甘油、丙二醇的四种或五种或六种，其用量为10％～40％。

本发明的再一目的是对制剂进行了详细深入的质量标准研究，在原标准的基础上进行完善和改进。本品在研制过程中，对处方中各味药材均进行了较深入的鉴别研究，修订了苦参、土大黄及槐花的薄层鉴别方法，并增加了金银花的薄层鉴别方法。方法均简便可行，特征斑点明显，专属性强；苦参为本组方君药，其主要有效成分为苦参碱和氧化苦参碱，原含量测定项目仅对苦参碱含量作了规定，经研究，我们采用高效液相色谱法，同时测定本品中苦参碱和氧化苦参碱的含量，结果表明方法简便可行，具有较好的准确性和精密度，可有效地控制本品的质量，保证了临床疗效。

本发明的技术方案是：将原痔痛安搽剂处方中的七味药，加水煎煮三次，第一次2小时，第二次3小时，第三次1小时，合并煎液，滤过，滤液静置6小时，滤取上清液并浓缩至相对密度不低于1.14(20℃)的清膏，即为本发明的提取清膏。在上述清膏中加入水溶性辅料及水适量，混匀，加热至80～90℃，制成水相；另取油溶性辅料加热至80～90℃，制成油相。将油相缓缓加入水相中，搅拌至乳化，制成软膏1000g，放冷，即为本发明的软膏剂。