[发明专利]一种前列地尔纳米粒制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种前列地尔经皮纳米粒制剂，其特征是它由下述原料按重量比组成，前列地尔∶脂质成分∶乳化剂∶赋形基质∶水＝0.01～0.1∶0.5～10∶0.5～5∶500～950∶5～95。

2.根据权利要求1所述的前列地尔经皮纳米粒制剂，其特征在于所述的脂质成分为C₈-C₃₀脂肪酸类、C₈-C₃₀脂肪酸甘油脂类、C₈-C₃₀脂肪醇类中的一种或它们的混合物。

3.根据权利要求2所述的前列地尔经皮纳米粒制剂，其特征在于所述的C₈-C₃₀脂肪酸类为硬脂酸、棕榈酸、花生酸、山嵛酸、大豆油、麻油、玉米油、橄榄油中的一种或它们的混合物；C₈-C₃₀脂肪酸甘油脂类为单甘脂、三硬脂酸甘油酯、单硬脂酸甘油、肉豆蔻酸甘油酯、三月桂酸甘油酯、山嵛酸甘油酯、三肉豆蔻酸甘油酯、三棕榈酸甘油酯、混和酸甘油酯、脂肪酸聚甘油酯中的一种或它们的混合物；C₈-C₃₀脂肪醇类为十六醇、十八醇、鲸腊醇、乳腊、胆固醇中的一种或它们的混合物。

4.根据权利要求1所述的前列地尔经皮纳米粒制剂，其特征在于所述的乳化剂成分为大豆卵磷脂、蛋黄卵磷酯、伯洛沙姆、吐温类、胆酸钠、去氧胆酸、牛磺胆酸中任意一种或任意混和物.

5.根据权利要求1所述的前列地尔经皮纳米粒制剂，其特征在于所述的赋形基质是聚乙二醇类，包括聚乙二醇400、聚乙二醇1000、聚乙二醇1500、聚乙二醇3350、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000中的一种或他们的任意混和物；或是凡士林、卡波姆类、甲基纤维素、羧甲基纤维素、丙烯酸树脂压敏胶中的任意一种或它们的混和物，所述的卡波姆类为卡波姆934、卡波姆940、卡波姆974、卡波姆981中的一种或它们的任意混和物。

6.一种权利要求1所述的前列地尔经皮纳米粒制剂的制备方法，其特征在于它包括下述步骤：按所述重量比取脂质成分和乳化剂，加热至60-70℃，使其熔化或溶解，加入前列地尔，加入水，保温至60-80℃，使用剪切机剪切，形成初乳，然后放入高压均质机中，在20-100MPa压力下，循环3-10次，迅速冷却至室温，按比例加入赋形基质，进行搅拌至均匀，放料，包装，即得。

7.一种权利要求1所述的前列地尔经皮纳米粒制剂的制备方法，其特征在于采用冷却乳均方法制备，按所述重量比取前列地尔、脂质成分及乳化剂，在液氮或干冰中固化，在球磨机中研磨成100μm以下的微粒，并分散在水中，搅拌剪切形成初乳，然后在室温下放入高压均质机中，在20-100N高压均质循环3-5次，放料，按比例加入赋形基质，搅拌至均匀，包装，即得。

8.一种权利要求6或7所述的前列地尔经皮纳米粒制剂的制备方法，其特征在于所用的高压均质机和剪切机可以由超声波粉碎机、胶体磨或微射流替代。

9.一种权利要求1所述的前列地尔经皮纳米粒制剂的制备方法，其特征在于采用微乳法制备，按所述重量比取前列地尔、脂质成分及乳化剂，和温水，制成外观透明或半透明的0/W型微乳，然后迅速冷却，加入按重量比例的赋形基质，搅拌至均匀，包装，即得。

10.一种权利要求1所述的前列地尔经皮纳米粒制剂的制备方法，其特征在于采用蒸发法制备，按上述重量比取前列地尔与脂质成分，加入有机溶剂，溶解，进行薄膜蒸发，蒸去有机溶剂，然后，加入按比例的乳化剂及水，加入按比例取的赋形剂基质，搅拌至均匀，放料，即得。