[发明专利]用于吸入的粉末组合物

权利要求书

1.一种制备用于吸入的粉末制剂的方法，所述的方法包括：

a)第一步骤由将0.01-5.0重量％的力控制剂与一种或多种药理学 活性物质的颗粒混合从而获得混合物组成，其中所述的力控制剂颗粒 分布在活性颗粒的表面或作为颗粒涂层或作为连续或不连续的薄膜； 然后

b)第二步骤：将所述的混合物与载体物质混合或共混，其中以制 剂的总重量计载体物质为50-99重量％，所述载体物质具有50-500μm 的粒径；

其中在步骤a)中的所述的混合通过一次或多次的操作完成，所述 的操作包括将一种或多种药理学活性物质的颗粒与力控制剂颗粒过 筛、混合或共混；且其中所述的力控制剂选自磷脂；二氧化钛；二氧 化铝；二氧化硅；淀粉；或脂肪酸盐。

2.根据权利要求1所述的方法，其中在步骤b)中将所述的混合 物首先与所述载体物质的第一部分混合或共混从而形成第二混合物， 其后将剩余的载体物质与所述的第二混合物混合。

3.根据权利要求1或2所述的方法，其中在步骤b)中在扩散混 合器、翻滚混合器、箱式混合器或锥形混合器或高剪切混合器中进行 混合或共混。

4.一种根据权利要求1-3任一所述的方法得到的用于吸入的药理 学粉末，其中所述粉末包括药物细颗粒、用于支持所述药物颗粒的载 体物质颗粒和力控制剂颗粒，其中所述的力控制剂颗粒分布在活性颗 粒的表面或作为颗粒涂层或作为连续或不连续的薄膜。

5.根据权利要求1所述的方法，或根据权利要求4所述的粉末， 其中所述的力控制剂是脂肪酸的盐，所述的脂肪酸选自月桂酸、棕榈 酸、硬脂酸、芥酸或萮树酸。

6.根据权利要求1所述的方法，或根据权利要求4所述的粉末， 其中所述的力控制剂是硬脂酸镁。

7.根据权利要求1所述的方法，或根据权利要求4所述的粉末， 其中所述的载体物质选自单糖或双糖；糖醇；聚乳酸；或它们的混合 物。

8.根据权利要求7所述的方法，或根据权利要求7所述的粉末， 其中所述的单糖或双糖为葡萄糖、乳糖、乳糖一水合物、蔗糖或海藻 糖；所述的糖醇为甘露醇或木糖醇。

9.根据权利要求1所述的方法，或根据权利要求4所述的粉末， 其中所述的载体物质是乳糖一水合物。

10.根据权利要求1所述的方法，或根据权利要求4所述的粉末， 其中所述的药物是对水的接触角小于90°的亲水药物。

11.根据权利要求1所述的方法，或根据权利要求4所述的粉末， 其中所述的药物具有的辛醇-水分配系数log P小于2。