[发明专利]制备THOC的新方法有效
| 申请号: | 200680042521.7 | 申请日: | 2006-11-06 |
| 公开(公告)号: | CN101309903A | 公开(公告)日: | 2008-11-19 |
| 发明(设计)人: | B·克尼普;R·库茨涅尔茨;T·萨特尔考;T·蔡贝加 | 申请(专利权)人: | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 主分类号: | C07D209/08 | 分类号: | C07D209/08 |
| 代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 林柏楠;于慧 |
| 地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 制备 thoc 新方法 | ||
1.一种用于制备通式I的化合物的单罐反应方法,
其中两个R7独立地是C1-C6烷基,或一起是-CH2-CH2-CH2-;其中
(a)在酸或酸与有机溶剂的混合物存在下使通式III的化合物与通式IV的化合物反应,
其中Hal是卤素;
其中两个R7独立地是C1-C6烷基,或者一起是-CH2-CH2-CH2-;
(b)接着任选加入另外的溶剂,并用碱中和,和
(c)在金属催化剂和碱存在下环化,
其中所述金属催化剂是在固体载体上的钯催化剂或者是微胶囊化的钯催化剂。
2.根据权利要求1的方法,其中在通式I和IV中两个R7一起是-CH2-CH2-CH2-。
3.根据权利要求1的方法,其中将所述钯催化剂在中和之后加入到反应混合物中。
4.根据权利要求1至3任一项的方法,其中Hal是Cl、Br或I。
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