[发明专利]4－取代－1,3－苯二胺的选择性酰基化无效
| 申请号： | 200680041107.4 | 申请日： | 2006-10-12 |
| 公开（公告）号： | CN101300225A | 公开（公告）日： | 2008-11-05 |
| 发明（设计）人： | R·S·米查拉克 | 申请（专利权）人： | 惠氏公司 |
| 主分类号： | C07C231/02 | 分类号： | C07C231/02;C07C233/43 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 段晓玲;韦欣华 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 取代 苯二胺 选择性 酰基化 | ||
1.一种选择性酰基化式(II)化合物的方法：
其中：
R1为NO2、-N+R33、三卤代甲基、-CN、-SO3H、-CO2H、-CO2R3、-CHO 和-COR3，其中R3为C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C12环烷基、C6-C12芳基、C2-C9杂芳基或C1-C9杂环烷基；
包括使式(II)化合物与酰基化试剂反应形成式(I)化合物的步骤：
其中，R2选自C1-C12烷基、C1-C12卤代烷基、C2-C7烯基，C2-C7炔基、 C3-C12环烷基、C6-C12芳基、C1-C9杂环烷基、C2-C9杂芳基、C1-C12烷 氧基、C1-C12卤代烷氧基、C3-C12环烷氧基、C1-C9杂环烷氧基、C6-C12芳氧基和C2-C9杂芳氧基；
或其盐。
2.权利要求1的方法，进一步包括在碱的存在下发生所述酰基化。
3.权利要求2的方法，其中所述碱为叔胺。
4.权利要求3的方法，其中所述碱为吡啶。
5.权利要求1的方法，其中所述酰基化试剂选自乙酸酐、乙酰氯、 苯甲酰氯、氯甲酸乙酯和新戊酰氯。
6.权利要求5的方法，其中所述酰基化试剂为乙酰氯。
7.权利要求1的方法，其中式(I)化合物的粗收率为至少约60％。
8.权利要求1的方法，其中式(I)化合物的粗收率为至少约70％。
9.权利要求8的方法，其中式(I)化合物的粗收率为至少约80％。
10.权利要求9的方法，其中式(I)化合物的粗收率为至少约90％。
11.权利要求1的方法，进一步包括重结晶式(I)化合物的步骤。
12.权利要求1的方法，其中所述式(I)化合物在选自乙酸、含水甲 氧基乙醇溶液和甲苯的溶剂中重结晶。
13.权利要求1的方法，其中R1为NO2。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于惠氏公司，未经惠氏公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/200680041107.4/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
