[发明专利]口服剂量组合的药品包装

说明书

本发明涉及用于医学用途的药品和药物包装。本发明在用于相同或共病治 疗的两种或多种药品和药物的组合的包装上具有特定的用途，并且将结合该用 途描述，尽管其他用途也被考虑。

与在定时间隔给予许多分离剂量的两种或多种药品相反，已经认识到以一 个单位剂量形式共同给予两种或多种活性药品成分在药品领域的便利性，并且 说明于我们在先的美国专利No.6,428,809和6,702,683，以及共同未决申请No. 10/756,124和10/479,438以及临时申请No.60/727,029中。对患者和临床医生 的益处包括(1)局部和/或全身副作用的最小化或消除；(2)共病症状的更 有效治疗；(3)改进的复方用药；以及(4)病人更好的依从全部疾病管理， 其反过来可导致由于医生更少的失误而降低的成本、减少的住院治疗，以及提 高的患者健康状态。

在我们前述的美国专利No.6,428,809和6,702,683中，我们已经描述了将 两种或多种活性药品或药物相互分离的包装在一个易于吸收的药品递送包装 中，其可采用例如片剂或胶囊的形式。我们的前述专利描述并主张保护各种药 物组合。

本发明提供了对于在我们前述专利中所述的药品递送包装的改进。本发明 的一个实施方式提供一种固定的剂量组合药物的递送包装，其是易于制造的。 更尤其是，本发明的实施方式提供一种药品递送包装，包括(a)以单一的递 送包装组合的以及(b)在所述包装中相互分离的，固定的单位剂量的两种或 多种不同活性药物成分，其中所述包装包括含有第一活性药物成分的芯，其至 少部分被含有第二活性药物成分的胶囊环绕。此处活性药品成分被定义为或单 独的药品成分，可选择地结合适宜的赋形剂，或多于一种药品成分，可选择地 结合适宜的赋形剂。本发明提供了某些独特的且有益的药品组合，其对付或克 服了涉及药物组合治疗的若干问题之一，包括共病症状的更有效治疗、复方用 药、不利的副作用减少、辅助治疗以及已知的药物相互作用。在本发明的一个 实施方式中，递送包装被设计成提供两种或多种药品成分基本上同时释放。在 另一实施方式中，药品递送包装提供两种或多种药品成分不同的释放速率，或 两种或多种药品成分的有差别释放(differential release)。作为实例，本发明 提供一种组合药物的递送包装，其包括提供用于治疗糖尿病(例如糖尿病和高 血脂症、以及糖尿病和高血压)的组合治疗或复方用药的药品成分。在另一个 示例性实施方式中，本发明提供治疗高血脂症和高血压的组合药理学。在一个 具体实施方式中，本发明提供一种包装，其中活性成分被物理屏障相互分离以 致该包装可破坏或裂开成两半，所分开的活性药物基本上平分于两半。

如本文所使用，术语“固定剂量组合药物递送包装”是这样的：其中两种 或多种药物组分被包装在一起、相互分离、以单一剂量形式。药物组分可每种 包括活性药品成分或者药品组分之一可包括活性药品成分而另一种包括影响 (例如通过酸碱反应)另一成分的物质，或者以已知和可预测的方式增强或抑 制另一种的物质，或者抑制或提高另一种成分吸收时间或摄入的物质，或者通 过酶促活性抑制或提高代谢并影响另一种成分吸收的物质。另外，在另一实施 方式中，药品递送包装包括两种或多种药品成分，其以一种或多种成分将在消 化道内不同位点释放的方式包装。

结合附图，从下述具体说明将更清楚地得到本发明的进一步的特征和优 点，其中相同的数字表示相同的部件，并且其中：

图1A-1H图示说明根据本发明的一个实施方式的组合药物递送体系的形 成；

图2A-2E图示说明根据本发明的第二个实施方式的组合药物递送体系的 形成；

图3A-3B图示说明图2的组合药物递送体系如何可被分开或裂开成两个 半剂量；

图4A-4C图示说明根据本发明的组合药物递送体系使得活性药品成分能 够有差别释放的实施方式；

图5A-5I图示说明组合药物递送体系的实施方式。