[发明专利]用于制备官能化的五元杂环的方法及其用途

权利要求书

1.一种通过用亲电子试剂、氢受体和碱金属成分转化五元环底物制备官能化五元杂环的方法，其特征在于，其中，在存在五元环底物和亲电子试剂的条件下，形成了金属化的中间体；在氢受体与碱金属成分同时存在于批料的所有时间点，所述五元环底物和亲电子试剂同样相对于氢受体以至少化学计算量存在于该批料中，其中所述五元环底物是CH-酸五元杂环，所述亲电子试剂是硼酸酯，其中所述氢受体选自开链或环状、非取代或用烷基或乙烯基取代的1，3-二烯烃，或取代或非取代的1-芳基烯烃中的一种或多种，其中所述碱金属成分由碱金属或者碱金属混合物组成。 

2.如权利要求1的方法，其特征在于，五元环底物、亲电子试剂和氢受体以混合物的形式或分别但同时地计量添加到在有机溶剂中的碱金属成分悬浮液里。 

3.如权利要求1的方法，其特征在于，所述氢受体和亲电子试剂以混合物的形式，或分别但同时地计量添加到在由有机溶剂和五元环底物构成的混合物中的碱金属成分悬浮液里。 

4.如权利要求1的方法，其特征在于，所述五元环底物和氢受体以混合物的形式或分别但同时地计量添加到在由有机溶剂和亲电子试剂构成的混合物中的碱金属成分悬浮液里。 

5.如权利要求1的方法，其特征在于，所述氢受体被计量添加到在由有机溶剂.亲电子试剂以及五元环底物构成的混合物中的碱金属成分悬浮液里。 

6.如权利要求1的方法，其特征在于，在有机溶剂中的碱金属成分悬浮液被计量添加到由氢受体、亲电子试剂和五元环底物和视需要的有机溶剂构成的混合物中。 

7.如权利要求1的方法，其特征在于，在有机溶剂以及亲电子试剂和／或五元环底物中的碱金属成分悬浮液被计量添加到由氢受体和／或亲电子试剂和／或五元环底物构成的混合物中。 

8.如权利要求1的方法，其特征在于，五元环底物在相对于至少一个环杂原子的a位上具有至少一个其碳原子是sp²杂化的CH-酸基团。 

9.如权利要求1的方法，其特征在于，所述五元环底物选自呋喃、2,3-二氢呋喃、噻吩或吡咯并且该化合物除了位于相对于环杂原子的a位上的CH-酸基团之外可以被任意取代。 

10.如权利要求1的方法，其特征在于，五元环底物的至少一个CH-酸键具有20至40的pK_a值。 

11.如权利要求1的方法，其特征在于，所述氢受体选自丁二烯、异戊二烯、1，3-环己二烯，苯乙烯、甲基苯乙烯或1，1-二苯基乙烯中的一种或多种。 

12.如权利要求1的方法，其特征在于，所述碱金属成分选自锂、钠、钾中的一种或多种。 

13.如权利要求1的方法，其特征在于，所述碱金属成分以粉末或颗粒形式使用。 

14.如权利要求1的方法，其特征在于，所述碱金属成分在使用前即刻分散在所用溶剂中。 

15.如权利要求1的方法，其特征在于，使用通式为B(OR)₃的硼酸酯作为硼亲电子试剂，其中R相互独立地选自氢、烷基和／或芳基中的一种或多种。 

16.如权利要求1的方法，其特征在于，在反应混合物中亲电子试剂的浓度在任何时间占到该时间为止已计量加入的五元杂环浓度的10％至500％。 

17.如权利要求1的方法，其特征在于，作为溶剂使用质子惰性的有机化合物，其以纯物质形式或混合物形式使用。 

18.如权利要求1的方法，其特征在于，作为溶剂使用开链或环状单醚或多醚，其以纯物质的形式或彼此混合物的形式或与碳氢化合物的混合物形式使用。 

19.如权利要求1的方法，其特征在于，作为溶剂使用叔胺，它们以纯物质的形式或彼此混合物的形式与醚和／或碳氢化合物的混合物形式使用。 

20.如权利要求1的方法，其特征在于，作为溶剂使用碳氢化合物，它们以纯物质的形式或彼此混合物的形式或与醚和／或叔胺的混合物形式使用。