[发明专利]包含月桂酰脯氨酸和脱水己糖醇与脂族羧酸的酯的化妆品和药物组合物

说明书

本发明涉及包含N-酰基化脯氨酸的化妆品和/或药物配制剂。

其中酰基衍生自含8-24个碳原子的脂肪酸的N-酰基脯氨酸常用作化妆 品或药物组合物中的活性成分或赋形剂。例如，在编号EP 1 449 517下公开 的欧洲专利申请公开了使用N-月桂酰氨基酸(其中包括N-月桂酰脯氨酸)作 为活性瘦身剂。这些化合物中大多数必须在合适的溶剂中在热的条件下增 溶，然后用于配制剂，当希望制备旨在通过冷法(温度小于或等于40℃)获 得的配制剂(例如，对于水性凝胶、乳膏凝胶或硅酮包水乳液的情况)时， 这代表一个主要缺点。

申请人努力开发了避免碰到上述问题的新型技术解决方案。

由于这个缘故，本发明的主题是组合物(A)，其相对于其质量的100％ 包含：

10质量％-90质量％N-月桂酰脯氨酸(I)，和

10质量％-90质量％的、脱水己糖醇与含12-22个碳原子、任选被一个 或多个羟基取代的、饱和或不饱和、线性或支化的脂族羧酸的酯(II)，或酯 (II)的混合物。

存在于为本发明主题的组合物(A)中的N-月桂酰脯氨酸(I)可以呈游离 酸形式或呈部分或完全盐化的形式。当它呈盐化形式时，它通常包括碱金 属盐，如钠盐、钾盐或锂盐；或碱土金属盐如钙盐、镁盐或锶盐。它还可 以包括铵盐或氨基醇的盐，如(2-羟乙基)铵盐。它还可以包括金属盐如二价 锌或锰盐，或三价铁、镧、铈或铝盐。一般而言，N-月桂酰脯氨酸的盐化 程度尤其取决于其要引入其中的组合物的盐浓度。

可以通过脯氨酸的酰化制备N-月桂酰脯氨酸。酰化反应是本领域技术 人员已知的。其反应机理例如，在L.F.Fieser和M.Fieser，Advanced Organic Chemistry，p.290(New York，1961)中进行了描述。这一反应还例 如，在编号WO 98/09611下公开的国际申请中进行了描述。基于氨基酸或 氨基酸的混合物进行是无关紧要地。酰化剂通常包括羧酸的活化衍生物， 如该酸的对称酸酐、该酸的甲基酯，或酰卤例如酰氯或酰溴。

在上述定义中，术语″己糖醇″表示衍生自己糖例如山梨糖醇、甘露糖 醇、卫矛醇(亦称半乳糖醇)或艾杜糖醇的六糖醇(hexol)。

术语″脱水己糖醇″表示由己糖醇脱水产生的产物。脱水己糖醇的实例 包括例如，脱水山梨糖醇、脱水甘露糖醇、脱水卫矛醇或脱水艾杜糖醇。 术语″脱水己糖醇″表示一脱水己糖醇，任选地作为与在相同的脱水反应过 程中作为副产物获得的二脱水己糖醇的混合物。

术语″酯(II)的混合物″表示由单一酸与单一己糖醇，或由单一酸与数种 己糖醇的混合物，或由数种酸的混合物与单一己糖醇，或由数种酸与数种 己糖醇的混合物获得的酯。

本发明的主题还有如上面所限定的组合物(A)，其相对于其质量的 100％包含：

10质量％-90质量％N-月桂酰脯氨酸(I)，和

10质量％-90质量％的、脱水己糖醇与含12-22个碳原子的、任选被一 个或多个羟基取代的、饱和或不饱和、线性或支化的脂族羧酸的酯(II)，或 酯(II)的混合物，该脱水己糖醇选自脱水山梨糖醇、脱水甘露糖醇、脱水卫 矛醇或脱水艾杜糖醇。

本发明的主题还有如上面所限定的组合物(A)，其相对于其质量的 100％包含：

10质量％-90质量％N-月桂酰基脯氨酸(I)，和

10质量％-90质量％的、脱水山梨糖醇或脱水甘露醇与含12-22个碳原 子、任选地被一个或多个羟基取代的饱和或不饱和、线性或支化的脂族羧 酸的酯(II)，或酯(II)的混合物。

本发明的主题还有上面所限定的组合物(A)，其中，表述″脱水己糖醇 与含12-22个碳原子、任选地被一个或多个羟基取代的、饱和或不饱和、线 性或支化的脂族羧酸的酯″表示例如，选自十二烷酸、十二碳烯酸、十四烷 酸、十四碳烯酸、十六烷酸、十六碳烯酸、十八烷酸、十八碳烯酸、十八 碳二烯酸、十八碳三烯酸、十八碳四烯酸、二十烷酸、二十碳烯酸、二十 碳二烯酸、二十二烷酸、二十二碳烯酸、羟基十六烷酸、羟基十八烷酸、 二羟基二十二烷酸或二羟基十八烷酸的酸的酯。