[发明专利]具有药学活性的四氢－吡咯并[1,2－B]异噻唑1,1－二氧化物

权利要求书

1.其中硫为二氧化物形式的3a，4，5，6-四氢-吡咯并[1，2-b]-异噻唑在制备药物中的用途，所述药物用于治疗或预防由与细胞粘附、迁移和活化有关的LFA-1与其配体的相互作用介导的障碍。

2.药物组合物，其包含其中硫为二氧化物形式的3a，4，5，6-四氢-吡咯并[1，2-b]-异噻唑，用于治疗由与细胞粘附、迁移和活化有关的LFA-1与其配体的相互作用介导的障碍。

3.治疗由与细胞粘附、迁移和活化有关的LFA-1与其配体的相互作用介导的障碍的方法，该治疗包括给需要此治疗的患者施用治疗有效量的其中硫为二氧化物形式的3a，4，5，6-四氢-吡咯并[1，2-b]-异噻唑。

4.药物组合，其包含其中硫为二氧化物形式的3a，4，5，6-四氢-吡咯并[1，2-b]-异噻唑以及与之组合的至少一种第二种药物物质。

5.权利要求4的药物组合，其用于权利要求1所述的用途或权利要求3所述的方法。

6.式I的化合物

其中

虚线是价键或没有价键，

R₁是氢、任选取代的烷基、烯基、炔基、环烷基、烷氧基、芳基或杂环基、羟基、SH、SR₅、氰基、卤素或氨基，或者

虚线是没有价键且R₁经由双键与环系连接并且是氧代基，

R₂是氢或任选取代的环烷基、芳基或杂环基，

R₃是氢、COOR₆、氨基羰基或任选取代的烷基、烯基、炔基、芳烷基、烷氧基、环烷基氧基、芳基氧基或杂环基氧基，

R₄是氢、卤素、羟基、SH、任选取代的烷基、烯基、炔基、烷氧基或烷硫基，或者甲硅烷基，如三烷基甲硅烷基，或三烷基甲硅烷基氧基，例如三(C_1-6)烷基甲硅烷基(氧基)、N₃、氨基，或者

R₄是包含至少一个氮原子作为杂原子并且经由该氮原子与式I化合物键合的杂环基，或者

R₄经由双键与环系连接并且是氧代基；且

R₅和R₆各自独立地是烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基或杂环基。

7.权利要求6的化合物，其中式I的化合物是下式的化合物

8.权利要求6或7中任意一项的化合物，其中

R₁是(C_1-8)烷氧基，或者R₁经由双键与环系连接并且是氧代基，

R₂是取代的苯基，

R_3EX是取代的苯基甲基，且

R_4EX是羟基、三烷基甲硅烷基氧基，或者R_4EX经由双键连接并且是氧代基。

9.权利要求6至8中任意一项的化合物，其是盐形式。

10.权利要求1至5中任意一项的用途、方法、药物组合物或药物组合，其中3a，4，5，6-四氢-吡咯并[1，2-b]-异噻唑是权利要求6至9中任意一项所定义的化合物。