[发明专利]成像和治疗中的施陶丁格反应及用于成像和治疗的试剂盒

权利要求书

1.用于制备和激活前药或前显像探针的方法，其包括如下步骤：

a)用至少一个叠氮化物和/或膦基团将药物(x)或显像探针(y)官能化，以 产生前药或前显像探针；

b)通过施陶丁格反应使所述前药或前显像探针与成分(z)反应，所述成 分(z)包含至少一个叠氮化物和/或膦基团作为所述施陶丁格反应中的反应配 偶体，

从而激活所述药物或显像探针。

2.用于制备和激活前药或前显像探针的方法，其包括如下步骤：

a)用至少一个叠氮化物和/或膦基团将药物(x)官能化，以产生前药；

b)用至少一个叠氮化物和/或膦基团将显像探针(y)官能化，以产生前显 像探针，所述至少一个叠氮化物和/或膦基团是步骤(a)的前药的叠氮化物和/ 或膦基团的施陶丁格反应中的配偶体；

c)通过施陶丁格反应使所述前药与前显像探针反应，

从而激活所述药物和/或显像探针。

3.用于医学成像和/或治疗的试剂盒，其包含：

-包含至少一个叠氮化物和/或膦基团的至少一种前药(x)和/或前显像 探针(y)；

-包含至少一个叠氮化物和/或膦基团的成分(z)，所述成分(z)能够于施 陶丁格反应中与所述前药或前显像探针反应，以形成药物或显像探针。

4.权利要求3的试剂盒，其包含至少一种前药。

5.权利要求3的试剂盒，其包含前药和前显像探针。

6.权利要求5的试剂盒，其中所述前药和所述前显像探针包含膦基团。

7.权利要求3或4的试剂盒或者权利要求1的方法，其中所述前药(x)、 前显像探针(y)或成分(z)至少之一包含主要靶向部分。

8.权利要求7的试剂盒，其中所述靶向部分与受体结合。

9.权利要求7的试剂盒，其中所述靶向部分是抗体。

10.包含叠氮化物和/或膦基团的前药或前显像探针作为医学成像中的 工具的用途，所述膦基团和/或所述叠氮化物基团是施陶丁格反应的合适的 反应配偶体。

11.包含叠氮化物和/或膦基团的前显像探针在制备用于医学成像的工 具中的用途，所述膦基团和/或所述叠氮化物基团是施陶丁格反应的合适的 反应配偶体。

12.包含叠氮化物和/或膦基团和可检测标记的前药在制备用于医学成 像的工具中的用途，所述膦和/或叠氮化物基团是施陶丁格反应的合适的反 应配偶体。

13.用于靶向医学成像和/或靶向治疗的试剂盒，其包含：

-包含施陶丁格反应配偶体的至少一种结构单元；和选自以下的至少一 种其它探针：

-包含施陶丁格反应配偶体和标记的显像探针；或

-包含施陶丁格反应配偶体和药学活性化合物的治疗探针，

其特征在于分别作为施陶丁格反应配偶体和活化剂，所述结构单元或 者所述显像或治疗探针中的任一个包含至少一个叠氮化物基团，而所述结 构单元、显像或治疗探针中的另一个包含至少一个膦基团，所述膦基团和 所述叠氮化物基团是施陶丁格反应的反应配偶体。

14.用于靶向医学成像和/或靶向治疗的试剂盒，其包含：

-包含施陶丁格反应配偶体的至少一种报道基因探针；和选自以下的至 少一种其它探针：

-包含施陶丁格反应配偶体和标记的显像探针；或

-包含施陶丁格反应配偶体和药学活性化合物的治疗探针，

其特征在于所述报道基因或者所述显像或治疗探针中的任一个包含作 为施陶丁格反应配偶体的至少一个叠氮化物基团，而另一个探针包含至少 一个膦基团，所述膦基团和所述叠氮化物基团是施陶丁格反应的反应配偶 体。