[发明专利]作为MGLUR2拮抗剂的噁二唑基吡唑并嘧啶类化合物无效

专利信息
申请号: 200680035737.0 申请日: 2006-09-18
公开(公告)号: CN101273040A 公开(公告)日: 2008-09-24
发明(设计)人: S·加蒂麦克阿瑟;E·格斯啻;J·威彻曼;T·J·沃尔特林 申请(专利权)人: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;C07D487/04;A61K31/437;A61P25/00
代理公司: 北京市中咨律师事务所 代理人: 黄革生;安佩东
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 作为 mglur2 拮抗剂 噁二唑基 吡唑 嘧啶 化合物
【权利要求书】:

1、通式(I)化合物及其可药用盐:

其中

E和J是N,G是C,L或M中的一个是N,另一个是CH;

或者L和G是N,E是C,J和M是CH;

R1和R2彼此独立地是H、卤素、任选地被一个或多个F或者被C1-6-烷氧基取代的C1-6-烷基、任选地被一个或多个F取代的C1-6-烷氧基;

R3是H、-C(CH3)2OH、直链C1-4-烷基或C3-4-环烷基,它们任选地被一个或多个选自1至6个F和1至2个OH的取代基所取代;

A选自任选地被1至4个Ra所取代的芳基或5或6-元杂芳基;

Ra是F、OH、氨基、任选地被OH取代的C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、C3-4-环烷基、-CO-Rb、SO2-Rc或SO2-NRdRe

Rb是氨基;

Rc是OH或C1-6-烷基;

Rd和Re可相同或彼此不同并且选自:

H;

任选地被一个或多个选自下列的取代基所取代的直链或支链C1-6-烷基:F、氰基、OH、二(C1-6-烷基)氨基、C3-6-环烷基、5或6-元杂环烷基、芳基或5或6-元杂芳基;

C3-6-环烷基;

芳基;或

5或6-元杂芳基;

或者Rd和Re可与它们所连接的氮原子一起形成具有4-6个环成员的杂环,其可被OH或C1-6-烷基所取代。

2、权利要求1所述的式(I-a)化合物:

其中A和R1至R3如权利要求1所定义。

3、权利要求2所述的式(I-a)化合物及其可药用盐,其中:

R1是卤素或CF3

R2是H、卤素、任选地被一个或多个F取代的C1-6-烷基或C1-6-烷氧基;

R3是H、直链C1-4-烷基、优选甲基或C3-4-环烷基,它们任选地被1至6个F所取代;

A选自任选地被1至4个Ra所取代的芳基或5或6-元杂芳基;

Ra是氨基或SO2-NRdRe;Rd和Re是H。

4、权利要求3所述的式(I-a)化合物及其可药用盐,其中:

R1是Cl、F或CF3

R2是H、F、Cl、甲基、OEt、CHF2、CF3、OCF3或OCH2CF3

R3是H、甲基或环丙基,它们任选地被2或3个F所取代;

A选自苯基、噻吩基、吡啶基、嘧啶基或吡唑基,它们任选地被1个Ra所取代;

Ra是氨基或SO2-NRdRe;Rd和Re是H。

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