[发明专利]可用作肝肉碱棕榈酰转移酶抑制剂的新型杂双环衍生物无效
| 申请号： | 200680033789.4 | 申请日： | 2006-09-05 |
| 公开（公告）号： | CN101263116A | 公开（公告）日： | 2008-09-10 |
| 发明（设计）人： | 让·阿克曼;康拉德·辈莱切;西蒙娜·玛丽亚·切卡雷利;奥迪勒·肖米耶纳;帕特里齐奥·马太;坦贾·舒尔兹－加施 | 申请（专利权）人： | 霍夫曼－拉罗奇有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/10 | 分类号： | C07D209/10;C07D215/58;C07D403/12;C07D223/16;C07D413/12 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 | 代理人： | 王旭 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用作 肉碱 棕榈 转移酶 抑制剂 新型 杂双环 衍生物 | ||
1.式(I)化合物：
其中
X是N或CR8；
Y是N或CR9；
A是-C(R10R11)C(R12R13)-，-C(R10R11)C(R12R13)C(R14R15)-，-C(R10R11)C(R12R13)C(R14R15)C(R16R17)-，
-C(R10R11)C(R12R13)C(R14R15)C(R16R17)C(R18R19)-或-C(R10)＝C(R11)-；
R1、R2、R3、R4和R5彼此独立地为氢，卤素，氰基，羟基，低级烷基，氟-低级烷基，低级烷氧基，氟-低级烷氧基，低级烷基-C(O)，低级烷基-C(O)-NH，低级烷基-C(O)-N(低级烷基)，低级烷基-S(O)2，NH2-S(O)2，N(H，低级烷基)-S(O)2或N(低级烷基)2-S(O)2，NH2-C(O)，N(H，低级烷基)-C(O)，N(低级烷基)2-C(O)或低级烷氧基-C(O)，其中低级烷基任选被羟基、低级烷氧基、NH2、N(H，低级烷基)或N(低级烷基)2取代；
R6是氢，卤素，低级烷基，低级烷氧基，氟-低级烷基，氟-低级烷氧基，羟基或羟基-低级烷基；
R7是氢，卤素，羟基，氰基，低级烷基，低级烷氧基，氟-低级烷基，氟-低级烷氧基或羟基-低级烷基；
R8是氢，卤素，氰基，低级烷基，氟-低级烷基，低级烷氧基，氟-低级烷氧基，低级烷基-C(O)，低级烷基-C(O)-NH，低级烷基-C(O)-N(低级烷基)，低级烷基-S(O)2，NH2-S(O)2，N(H，低级烷基)-S(O)2，N(低级烷基)2-S(O)2，NH2-C(O)，N(H，低级烷基)-C(O)，N(低级烷基)2-C(O)，低级烷氧基-C(O)，COOH，1H-四唑基，4H-[1，2，4]噁二唑-3-基-5-酮，4H-[1，2，4]噻二唑-3-基-5-酮，4H-[1，2，4]噁二唑-3-基-5-硫酮，3H-[1，2，3，5]氧硫杂二唑-4-基-2-氧化物，SO3H，3-羟基-异噁唑基，3-羟基-吡喃-4-酮-基或P(O)(OCH2CH3)OH，其中低级烷基任选被羟基、NH2、N(H，低级烷基)或N(低级烷基)2取代，并且其中氟-低级烷基任选被羟基取代；
R9是氢，卤素，羟基，氰基，低级烷基，低级烷氧基，氟-低级烷基，氟-低级烷氧基或羟基-低级烷基；
R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19彼此独立地为氢，卤素，羟基，低级烷基，低级烷氧基，氟-低级烷基，氟-低级烷氧基，羟基-低级烷基或氰基；
及其药用盐和酯。
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