[发明专利]成纤维细胞活化蛋白α的抑制剂

权利要求书

1.一种具有式(I)结构的化合物

其中

L不存在；

R¹选自取代或未取代的5、6和7元单环或双环芳基-C_0-5烷基-C(O)- 和取代或未取代的5、6和7元单环或双环杂芳基-C_0-5烷基-C(O)-；

R²选自H和C_1-6烷基；

R³选自C_1-6烷基，C_1-6羟基烷基，C_1-6硫烷基和C_1-6芳烷基；

W选自B(Y¹)(Y²)和CN；和

Y¹和Y²独立地是OH，或是可以水解成硼酸的基团，或者与它们 连结的硼原子一起形成一个可以水解成硼酸的5至8元环，

其中所述化合物抑制成纤维细胞活化蛋白α酶活性。

2.权利要求1的化合物，其中R³是CH₃。

3.权利要求2的化合物，其中W是B(Y¹)(Y²)。

4.权利要求1或3的化合物，其中Y¹和Y²都是OH。

5.权利要求1-4任一项的化合物，其中R¹是取代或未取代的5、 6和7元单环或双环芳基-C_0-5烷基-C(O)-。

6.权利要求5的化合物，其中所述取代或未取代的5、6和7元单 环或双环芳基-C_0-5烷基-C(O)-是被选自苯、萘、菲、酚、苯胺的取代或 未取代的芳基取代的C_0-5烷基-C(O)-。

7.权利要求1-4任一项的化合物，其中R¹是取代或未取代的5、 6和7元单环或双环杂芳基-C_0-5烷基-C(O)-。

8.权利要求7的化合物，其中所述取代或未取代的5、6和7元单 环或双环杂芳基-C_0-5烷基-C(O)-是被选自吡咯、呋喃、噻吩、咪唑、唑、噻唑、三唑、吡唑、吡啶、吡嗪、哒嗪和嘧啶的取代或未取代的 杂芳基取代的C_0-5烷基-C(O)-。

9.一种药物组合物，其中包含权利要求1至8中任一项的化合物 和可药用的稀释剂。

10.一种药物组合物，其中包含权利要求1至8中任一项的化合物 和可药用的载体。

11.权利要求1至8中任一项的化合物在制备用于治疗成纤维细胞 活化蛋白介导的癌症的药物中的用途。

12.权利要求11的用途，其中的癌症选自人上皮癌和软组织癌， 其中所述人上皮癌选自乳腺癌，非小细胞肺癌和结肠直肠癌。