[发明专利]纳米颗粒甲地孕酮制剂

权利要求书

1.含有以下组分的甲地孕酮纳米颗粒组合物：

(a)具有小于约2000nm的有效平均粒径的甲地孕酮、醋酸甲地孕酮或其盐或衍生物的颗粒；和

(b)至少一种表面稳定剂。

2.权利要求1的组合物，其中所述甲地孕酮、醋酸甲地孕酮或其盐或衍生物选自晶体相、无定形相、半晶体相、半无定形相及其混合物。

3.权利要求1或权利要求2的组合物，其中甲地孕酮、醋酸甲地孕酮或其盐或衍生物的有效平均粒径选自小于约1900nm、小于约1800nm、小于约1700nm、小于约1600nm、小于约1500nm、小于约1400nm、小于约1300nm、小于约1200nm、小于约1100nm、小于约1000nm、小于约900nm、小于约800nm、小于约700nm、小于约600nm、小于约500nm、小于约400nm、小于约300nm、小于约250nm、小于约200nm、小于约100nm、小于约75nm和小于约50nm。

4.权利要求1-3中任一项的组合物，其中将组合物：

(a)配制用于选自下列的给药：胃肠外注射，以固体、液体或气雾剂形式口服给药，阴道给药，经鼻给药，直肠给药，耳给药，眼给药，局部给药，颊给药，池内给药，腹膜内给药和局部给药；

(b)配制成选自下列的剂型：液体分散体、凝胶剂、小药囊剂、溶液剂、气雾剂、膏剂、片剂、胶囊剂、霜剂及其混合物；

(c)配制成选自下列的剂型：控释制剂、速熔制剂、冻干制剂、延迟释放制剂、延长释放制剂、脉动释放制剂以及混合的速释和控释制剂；或者

(d)其任何组合。

5.权利要求1-4中任一项的组合物，其中所述组合物还含有一种或多种可药用赋形剂、载体或其组合。

6.权利要求1-5中任一项的组合物，其中：

(a)甲地孕酮以选自下列的重量存在：约99.5％-约0.001％、约95％-约0.1％和约90％-约0.5％，基于不包括其他赋形剂的甲地孕酮与至少一种表面稳定剂的总组合重量计；

(b)至少一种表面稳定剂以选自下列的重量存在：约0.5％-约99.999％、约5.0％-约95％和约10％-约99.5％，基于不包括其他赋形剂的甲地孕酮与至少一种表面稳定剂的总组合干重计；或者

(c)及其任何组合。

7.权利要求1-6中任一项的组合物，所述组合物包含至少两种表面稳定剂。

8.权利要求1-7中任一项的组合物，其中所述表面稳定剂选自非离子表面稳定剂、离子表面稳定剂、阴离子表面稳定剂、阳离子表面稳定剂和两性离子表面稳定剂。