[发明专利]纳米微粒甲磺酸伊马替尼制剂

权利要求书

1.一种甲磺酸伊马替尼或其盐或衍生物的稳定纳米微粒组合物，所述组合物包含：

(a)甲磺酸伊马替尼或其盐或衍生物的颗粒，这些颗粒的有效平均粒度小于约2000nm；及

(b)至少一种表面稳定剂。

2.权利要求1的组合物，其中所述甲磺酸伊马替尼颗粒选自结晶相、无定形相、半结晶相、半无定形相及其混合物。

3.权利要求1或权利要求2的组合物，其中所述甲磺酸伊马替尼颗粒的有效平均粒度选自小于约1900nm、小于约1800nm、小于约1700nm、小于约1600nm、小于约1500nm、小于约1400nm、小于约1300nm、小于约1200nm、小于约1100nm、小于约1000nm、小于约900nm、小于约800nm、小于约700nm、小于约600nm、小于约500nm、小于约400nm、小于约300nm、小于约250nm、小于约200nm、小于约100nm、小于约75nm及小于约50nm。

4.权利要求1-3中任一项的组合物，其中将所述组合物配制成：

(a)用于经选自以下的给药途径给药：口、肺、直肠、结肠、非肠道、脑池内、阴道内、腹膜内、眼、眼睛、局部、口颊、鼻和局部给药；

(b)选自以下的剂型：液体分散剂、凝胶剂、气雾剂、乳膏剂、软膏剂、冻干制剂、片剂和胶囊剂；

(c)选自以下的剂型：控释制剂、速融制剂、缓释制剂、延迟释放制剂、脉冲释放制剂及混合即释和控释制剂；或

(d)(a)、(b)和(c)的任何组合。

5.权利要求1-4中任一项的组合物，所述组合物还包含一种或多种药学上可接受的赋形剂、载体或其组合。

6.权利要求1-5中任一项的组合物，其中：

(a)基于甲磺酸伊马替尼或其盐或衍生物和不包括其他赋形剂的至少一种表面稳定剂的总干重量计，甲磺酸伊马替尼或其盐或衍生物存在的量选自约99.5％-约0.001％、约95％-约0.1％及约90％-约0.5％重量；

(b)基于甲磺酸伊马替尼、其盐或衍生物和不包括其他赋形剂的至少一种表面稳定剂的总干重量计，所述表面稳定剂存在的量选自约0.5％-约99.999％重量、约5.0％-约99.9％重量及约10％-约99.5％重量；或

(c)其组合。

7.权利要求1-6中任一项的组合物，所述组合物还包含至少一种初级表面稳定剂和至少一种第二表面稳定剂。

8.权利要求1-7中任一项的组合物，其中所述表面稳定剂选自阴离子表面稳定剂、阳离子表面稳定剂、非离子表面稳定剂、两性离子表面稳定剂及离子表面稳定剂。