[发明专利]新的杂环亚基乙酰胺衍生物有效
| 申请号: | 200680026802.3 | 申请日: | 2006-07-24 |
| 公开(公告)号: | CN101228131A | 公开(公告)日: | 2008-07-23 |
| 发明(设计)人: | 内田秀春;小菅直人;佐藤勉;堀田大道;神野智之;前田能崇;天野贤一;赤田安繁 | 申请(专利权)人: | 持田制药株式会社 |
| 主分类号: | C07D215/38 | 分类号: | C07D215/38;A61K31/4155;A61K31/416;A61K31/427;A61K31/428;A61K31/433;A61K31/435;A61K31/437;A61K31/4709;A61K31/4725;A61K31/498;A61K31/5377;A61K31/538 |
| 代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;林柏楠 |
| 地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 杂环亚基 乙酰 衍生物 | ||
1.式(I’)的化合物、该化合物的盐或该化合物的溶剂合物或其盐:[Ch.1]
(其中m、n和p各自独立地表示0-2的整数;q表示0或1的整数;R1表示选自以下的基团:卤原子、取代或未被取代的烃基、取代或未被取代的杂环基、取代或未被取代的C1-6烷氧基、取代或未被取代的C1-6烷氧羰基、任选被取代或未被取代的C1-6烷基单-或二-取代的氨基、被保护或未被保护的羟基、被保护或未被保护的羧基、任选被取代或未被取代的C1-6烷基单-或二-取代的氨基甲酰基、C1-6烷酰基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基、任选被取代或未被取代的C1-6烷基单-或二-取代的氨磺酰基、氰基和硝基;R2表示选自以下的基团:卤原子、取代或未被取代的氨基、取代或未被取代的烃基、取代或未被取代的芳族杂环基和氧代基,或两个孪位或邻位R2可以彼此结合成C2-6亚烷基,并且与两个R2所键合的碳原子一起形成环基团;X1表示氧原子、-NR3-(其中R3为氢原子、取代或未被取代的烃基、取代或未被取代的杂环基或取代或未被取代的酰基)或-S(O)r-(其中r为0-2的整数);X2表示亚甲基、氧原子、-NR3-(其中R3为氢原子、取代或未被取代的烃基、取代或未被取代的杂环基或取代或未被取代的酰基)或-S(O)r-(其中r为0-2的整数);Q’表示取代或未被取代的杂芳基、取代或未被取代的杂芳基烷基、取代的芳基或取代或未被取代的芳烷基;环状部分表示5-或6-元芳基环或杂芳基环;断线表示两个环缩合;并且波状线表示E-异构体或Z-异构体;然而,以下情况除外:m为2,X1为-NR3-,X2为亚甲基,R2为氟原子,且p为2;X1为-S(O)r-(其中r为0-2的整数),r为2,且X2为-NR3-;p为2,R2为氧代基和仲丁基,且q为1;R2为氧代基且m为0或2;和m为2,X1为-NR3-,X2为亚甲基,且n为0)。
2.药物组合物,包含作为活性成分的权利要求1的式(I’)表示的化合物中的至少一种、该化合物的药学上可接受的盐和该化合物的溶剂合物或其盐。
3.瞬时型感受器潜在1型(TRPV1)受体拮抗剂,包含作为活性成分的权利要求1的式(I’)表示的化合物中的至少一种、该化合物的药学上可接受的盐和该化合物的溶剂合物或其盐。
4.由式(VIII-b)表示的化合物、该化合物的盐或该化合物的溶剂合物或其盐:
(其中m’表示1或2的整数;R1A为氢原子;R1B表示三氟甲基;R2A和R2B各自独立地表示氢原子或C1-4烷基,R2A和R2B可以与R2A和R2B键合的碳原子一起成环;且R4表示氢原子或C1-6烷基)。
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