[发明专利]用于生产有机锶盐的高收率合成法无效
| 申请号: | 200680024748.9 | 申请日: | 2006-07-05 |
| 公开(公告)号: | CN101218219A | 公开(公告)日: | 2008-07-09 |
| 发明(设计)人: | 斯蒂芬·克里斯戈;延斯·E·T·安德森 | 申请(专利权)人: | 奥斯泰奥洛吉斯公司 |
| 主分类号: | C07D307/62 | 分类号: | C07D307/62;C07C51/41;C07C55/08;C07C65/10;C07C57/30;C07C57/145;C07C57/15;C07C55/10;A61K33/24;A61K31/28;A61P19/10 |
| 代理公司: | 中原信达知识产权代理有限责任公司 | 代理人: | 杨青;樊卫民 |
| 地址: | 丹麦哥*** | 国省代码: | 丹麦;DK |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 用于 生产 有机 收率 成法 | ||
1.一种制备锶盐的方法,该方法包括将碳酸锶与合适的有机酸(阴离子)在水介质中反应,反应温度在大约50℃或者更低,例如,40℃或者更低,30℃或者更低,25℃或者更低,20℃或者更低,或者15℃或者更低,反应时间最多大约300分钟,例如,最多大约240分钟,最多大约180分钟或者最多大约120分钟。
2.如权利要求1所述的方法,其中锶盐的阴离子是温度敏感性的。
3.如权利要求1或者2所述的方法,其中锶盐选自丙二酸锶,二-L-抗坏血酸锶,富马酸锶,水杨酸锶,琥珀酸锶,二-布洛芬锶和马来酸锶。
4.如权利要求1-3任意一项所述的方法,其中反应在溶液中的有机酸和碳酸锶之间进行,所述碳酸锶在剧烈搅拌和/或混合下以固体形式加入。
5.如权利要求4所述的方法,其中在持续监测反应容器以避免pH升高下进行反应,即反应容器中pH维持在低于pH9.5,例如,低于pH9,低于pH8.5,低于pH8或者低于pH7.5。
6.一种制备二水合二-布洛芬锶或者马来酸锶的方法,该方法包括将氯化锶与合适有机酸在水介质中反应,反应温度最多50℃或者更低,例如,40℃或者更低,30℃或者更低,25℃或者更低,20℃或者更低,或者15℃或者更低。
7.如前述权利要求任意一项所述的方法,其中锶的正电荷和阴离子的负电荷之间的比例应该尽可能接近1∶1。
8.如前述权利要求任意一项所述的方法,其中锶盐的收率为70%或者更高,例如,75%或者更高,80%或者更高,85%或者更高,90%或者更高,或者95%或者更高。
9.如前述权利要求任意一项所述的方法,其中锶盐在单步法中生产,不需要后续的再结晶,并且得到所需锶盐的纯度为80%或者更高,例如90%或者更高,例如95%或者更高,或者97%或者更高。
10.如前述权利要求任意一项所述的方法,其中沉淀的碳酸盐量小于二价金属盐量的大约1%,例如,小于0.5%或者小于0.2%。
11.如前述权利要求任意一项所述的方法,其中反应混合物中锶盐的沉淀受到向反应混合物中添加大约5-60vol/vol%醇的影响,例如添加5-40vol/vol%醇或者10-25vol/vol%醇。
12.如权利要求11所述的方法,其中醇是乙醇。
13.如权利要求12所述的方法,其中醇是甲醇。
14.如权利要求1-10任意一项所述的方法,其中反应混合物中锶盐的沉淀受到向反应混合物中添加大约5-60vol/vol%丙酮的影响,例如添加5-40vol/vol%丙酮或者10-25vol/vol%丙酮。
15.一种锶盐,其是具有图1和/或2所示晶胞晶体结构的一水合水杨酸锶。
16.如权利要求15所述的一水合水杨酸锶,可通过权利要求1-14任意一项所述的方法获得。
17.一种锶盐,其是具有图3和/或4所示晶胞晶体结构的每晶胞单位包含11/2水分子的结晶形式的丙二酸锶。
18.如权利要求17所述的倍半水合丙二酸锶,可通过权利要求1-14任意一项所述的方法获得。
19.一种锶盐,其是具有图5和/或6所示晶胞晶体结构的二水合二-L-抗坏血酸锶。
20.如权利要求19所述的二水合二-L-抗坏血酸锶,可通过权利要求1-14任意一项所述的方法获得。
21.一种锶盐,其是具有图7和/或8所示晶胞晶体结构的二水合二-布洛芬锶。
22.如权利要求21所述的二水合二-布洛芬锶,可通过权利要求1-14任意一项所述的方法获得。
23.一种锶盐,其是马来酸锶。
24.如权利要求23所述的马来酸锶,可通过权利要求1-14任意一项所述的方法获得。
25.一种锶盐,其是富马酸锶。
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