[发明专利]作为HSP90抑制剂用于治疗增殖疾病的2-氨基-喹唑啉-5-酮无效
| 申请号: | 200680021208.5 | 申请日: | 2006-04-14 |
| 公开(公告)号: | CN101198596A | 公开(公告)日: | 2008-06-11 |
| 发明(设计)人: | T·D·马查朱斯基;Z·高;B·H·莱文;W·安托尼奥斯-麦克雷;C·R·贝拉马西纳;A·科斯泰尔思;B·M·道格翰;S·冯;T·亨德里克森;林晓东;C·麦克布莱德;M·麦克肯纳;A·C·里科;C·M·谢弗;X·M·王;Y·周;夏奕;K·G·门登豪尔 | 申请(专利权)人: | 诺华疫苗和诊断公司 |
| 主分类号: | C07D239/84 | 分类号: | C07D239/84;C07D417/10;C07D401/10;C07D401/04;C07D403/12;C07D413/10;C07D403/10;A61K31/517;C07D403/04;A61P35/00;C07D417/12 |
| 代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 | 代理人: | 范征 |
| 地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 作为 hsp90 抑制剂 用于 治疗 增殖 疾病 氨基 喹唑啉 | ||
1.一种如式(I)所示的化合物,或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐:
其中
n是0或1;
其中当n是1时,X是C,各位置的Y独立选自CQ1和N,Z选自CR2和N,和
其中当n是0时,X是C或N,各位置的Y独立选自CQ1、N、NQ2、O和S;
其中各Q1独立选自:
(1)氢,
(2)卤素,
(3)取代或未取代的C1-C6烷基,
(4)取代或未取代的C2-C6烯基,
(5)取代或未取代的C2-C6炔基,
(6)取代或未取代的C3-C7环烷基,
(7)取代或未取代的C5-C7环烯基,
(8)取代或未取代的芳基,
(9)取代或未取代的杂芳基,
(10)取代或未取代的杂环基,
(11)取代或未取代的氨基,
(12)-OR3、-SR3或-N(R3)2,
(13)-C(O)R3、-CO2R3、-C(O)N(R3)2、-S(O)R3、-SO2R3或-SO2N(R3)2,
(14)-OC(O)R3、-N(R3)C(O)R3或-N(R3)SO2R3,
(15)-CN,和
(16)-NO2;
其中各Q2独立选自:
(1)氢,
(2)取代或未取代的C1-C6烷基,
(3)取代或未取代的C2-C6烯基,
(4)取代或未取代的C2-C6炔基,
(5)取代或未取代的C3-C7环烷基,
(6)取代或未取代的C5-C7环烯基,
(7)取代或未取代的芳基,
(8)取代或未取代的杂芳基,和
(9)取代或未取代的杂环基;
其中各R1独立选自:
(1)氢,
(2)卤素,
(3)羟基,
(4)C1-C6烷氧基,
(5)巯基,
(6)C1-C6烷硫基,
(7)取代或未取代的C1-C6烷基,
(8)氨基、烷基氨基、芳基氨基或芳烷基氨基,
(9)取代或未取代的芳基,
(10)取代或未取代的杂芳基,和
(11)取代或未取代的杂环基;
其中各R2选自:
(1)氢,
(2)卤素,
(3)取代或未取代的C1-C6烷基,
(4)-OR3、-SR3或-N(R3)2;
其中R4和R5独立选自:
(1)氢,
(2)卤素,
(3)取代或未取代的C1-C6烷基,
(4)-OR3、-SR3或-N(R3)2,和
(5)-OC(O)R3、-N(R3)C(O)R3或-N(R3)SO2R3;
其中各R3独立选自:
(1)氢,
(2)取代或未取代的C1-C6烷基,
(3)取代或未取代的C2-C6烯基,
(4)取代或未取代的C2-C6炔基,
(5)取代或未取代的C3-C7环烷基,
(6)取代或未取代的C5-C7环烯基,
(7)取代或未取代的芳基,
(8)取代或未取代的杂芳基,
(9)取代或未取代的杂环基,和
(10)取代或未取代的氨基;和
条件是当R1是甲基,并且R4和R5是氢时,X、Y、Z和n一起不形成未取代的苯基或呋喃-2-基环;和
条件是当R1、R4和R5是氢时,X、Y、Z和n一起不形成呋喃-2-基、噻吩-2-基或苯环,其中所述环未取代或被独立选自C1-C6烷基、C1-C6环烷基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、羟基和卤素的1、2或3个取代基取代。
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