[发明专利]DPP－IV抑制剂和格列酮的直接压片的制剂和制备方法

权利要求书

1.药物组合物，该药物组合物包含：

(a)5-65％干重的两种活性成分，其由以下物质组成：

i)游离形式或酸加成盐形式的DPP-IV抑制剂；

ii)游离形式或酸加成盐形式的格列酮，优选吡格列酮；

(b)30-95％干重的药学上可接受的稀释剂；

(c)0-20％干重的药学上可接受的崩解剂；并任选

(d)0.1-10％干重的药学上可接受的润滑剂。

2.根据权利要求1的组合物，该组合物包含：

(a)20-60％、优选25-55％或30-50％干重的两种活性成分，其由以下物质组成：

i)游离形式或酸加成盐形式的DPP-IV抑制剂；

ii)游离形式或酸加成盐形式的格列酮，优选吡格列酮；

(b)30-95％干重的药学上可接受的稀释剂；

(c)0-10％干重的药学上可接受的崩解剂；并任选

(d)0.25-10％干重的药学上可接受的润滑剂。

3.根据权利要求1或2的组合物，该组合物包含：

(a)25-55％干重的两种活性成分，其由以下物质组成：

i)游离形式或酸加成盐形式的DPP-IV抑制剂；

ii)游离形式或酸加成盐形式的格列酮，优选吡格列酮；

(b)40-80％干重的药学上可接受的稀释剂；

(c)0-10％干重的药学上可接受的崩解剂；并任选

(d)0.1-10％干重的药学上可接受的润滑剂。

4.根据权利要求1-3中任一项的组合物，该组合物包含：

(a)30-50％干重的两种活性成分，其由以下物质组成：

i)游离形式或酸加成盐形式的DPP-IV抑制剂；

ii)游离形式或酸加成盐形式的格列酮，优选吡格列酮。

5.根据权利要求1-2中任何一项的组合物，该组合物包含：

(a)30-50％干重的两种活性成分，其由以下物质组成：

i)游离形式或酸加成盐形式的DPP-IV抑制剂；

ii)游离形式或酸加成盐形式的格列酮，优选吡格列酮；和

(b)45-75％或50-70％干重的药学上可接受的稀释剂。

6.根据权利要求1-2中任何一项的组合物，该组合物包含：40-80％或45-75％干重的药学上可接受的稀释剂。

7.根据权利要求1-6中任何一项的组合物，其中DPP-IV抑制剂占活性成分的20-95％，优选占活性成分的30-85％或35-80％。

8.根据权利要求1-7中任何一项的组合物，其中格列酮是吡格列酮，并且DPP-IV抑制剂是维格列汀，且维格列汀占活性成分的30-85％，优选占活性成分的35-80％。

9.根据权利要求1-8中任何一项的组合物，该组合物包含：

i)一种选自微晶纤维素和乳糖的稀释剂，

ii)微晶纤维素和乳糖两种稀释剂，

iii)30-95％、优选40-80％干重的药学上可接受的微晶纤维素，

iv)30-95％、优选40-80％干重的药学上可接受的乳糖，或

v)23-55％、优选30-48％干重的药学上可接受的微晶纤维素和7-33％、优选15-25％干重的乳糖。

10.根据权利要求1-9中任何一项的组合物，该组合物包含0.5-20％、优选0.5-6％或0.5-4％干重的药学上可接受的崩解剂。

11.根据权利要求1-10中任何一项的组合物，该组合物包含0.1-10％、优选0.25-6％或0.5-4％干重的药学上可接受的润滑剂。