[发明专利]（S）－4－氟甲基－二氢－呋喃－2－酮的制备

权利要求书

1.用于制备式I的(S)-4-氟甲基-二氢-呋喃-2-酮的方法，

该方法包括在手性催化剂存在下通过催化不对称氢化转化式III的4-氟甲基-5H-呋喃-2-酮：

2.根据权利要求1的方法，其特征在于所述的手性催化剂选自含有手性二膦配体的钌或铑配位催化剂。

3.根据权利要求1～2的方法，其特征在于所述的手性催化剂选自含有手性二膦配体的钌或铑配位催化剂，所述手性二膦配体选自式IV，V，VI，VII和VIII：

和

其中

R⁵彼此独立地是芳基，杂芳基，环烷基或低级烷基；

R⁶是低级烷基；

R⁷是低级烷基；

R⁸是低级烷基，低级烷氧基，羟基或-O-C(O)-低级烷基；

R⁹和R¹⁰彼此独立地是氢，低级烷基，低级烷氧基或低级二烷基氨基；或连接在同一苯基上的R⁸和R⁹，或连接在同一苯基上的R⁹和R¹⁰，或两个

R⁸，在一起为-X-(CH₂)_n-Y-，其中X是-O-或-C(O)O-，Y是-O-或

-N(低级烷基)-，并且n是1～6的整数；或

R⁸和R⁹，或R⁹和R¹⁰，与它们所连的碳原子一起，形成萘基，四氢萘基或氧芴环；

R¹¹彼此独立地选自：

未取代的苯基，

被1～5个取代基取代的苯基，所述取代基独立地选自低级烷基，

低级烷氧基，低级二烷基氨基，吗啉代，苯基和低级三烷基甲硅烷基，

未取代的萘基，和

被1～7个取代基取代的萘基，所述取代基独立地选自低级烷基，

低级烷氧基，低级二烷基氨基，吗啉代，苯基和低级三烷基甲硅烷基；并且

R¹²彼此独立地为低级烷基。

4.根据权利要求1～3的方法，其特征在于所述的手性催化剂选自含有手性二膦配体的铑配位催化剂，所述手性二膦配体选自：

(S)-(+)-TMBTP，(S)-BINAP，(S)-MeOBIPHEP，(S)-BIPHEMP，(S)-Synphos，(S)-Solphos，(S)-(3-噻吩基)-MeOBIPHEP，(S)-3，5-tBu-MeOBIPHEP，(S)-3，5-Xyl-MeOBIPHEP，(S，S)-DIOP，(S，R)-NMe₂-PPh₂-Mandyphos和(S)-(S)-Walphos。

5.根据权利要求1～3的方法，其特征在于所述的手性催化剂选自含有手性二膦配体的钌配位催化剂，所述手性二膦配体选自：

(R)-BINAP，(R)-p-Tol-BINAP，(R)-MeOBIPHEP，(R)-BIPHEMP，(R)-BIPHOMP，(R)-DiMeOBIPHEP，(R)-3，5-tBu-MeOBIPHEP，(R)-BIBFUP，(R)-3，5-tBu，4-MeO-MeOBIPHEP，(R)-3，5-iPr-MeOBIPHEP，(R)-3，5-iPr，4-MeO-MeOBIPHEP和(R)-(3，5-Xyl-MeOBIPHEP)(S)-DAIPEN。

6.根据权利要求1～4的方法，其特征在于所述的手性催化剂是含有(S)-(+)-TMBTP作为手性二膦配体的铑催化剂。

7.根据权利要求1～3和5的方法，其特征在于所述的手性催化剂是含有(R)-3，5-tBu-MeOBIPHEP作为手性二膦配体的钌催化剂。

8.根据权利要求1～3和5的方法，其特征在于所述的手性催化剂是含有(R)-3，5-iPr-MeOBIPHEP作为手性二膦配体的钌催化剂。