[发明专利]β2肾上腺素能激动剂的肉桂酸盐无效
| 申请号： | 200680007309.7 | 申请日： | 2006-01-09 |
| 公开（公告）号： | CN101137625A | 公开（公告）日： | 2008-03-05 |
| 发明（设计）人： | L·E·韦尔农 | 申请（专利权）人： | 葛兰素集团有限公司 |
| 主分类号： | C07D215/26 | 分类号： | C07D215/26;A61K31/4704;A61P9/00;A61P25/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 刘冬;韦欣华 |
| 地址： | 英国梅*** | 国省代码： | 英国;GB |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | sub 肾上腺素 激动剂 肉桂 | ||
1.一种式(I)化合物的盐：
其中所述盐选自肉桂酸盐、4-甲氧基肉桂酸盐、二-(4-苯基肉桂酸盐)和4-甲基肉桂酸盐。
2.5-[(R)-2-(2-{4-[4-(2-氨基-2-甲基-丙氧基)-苯基氨基]-苯基}-乙基氨基)-1-羟基-乙基]-8-羟基-1H-喹啉-2-酮4-甲基肉桂酸盐。
3.5-[(R)-2-(2-{4-[4-(2-氨基-2-甲基-丙氧基)-苯基氨基]-苯基}-乙基氨基)-1-羟基-乙基]-8-羟基-1H-喹啉-2-酮肉桂酸盐。
4.5-[(R)-2-(2-{4-[4-(2-氨基-2-甲基-丙氧基)-苯基氨基]-苯基}-乙基氨基)-1-羟基-乙基]-8-羟基-1H-喹啉-2-酮4-甲氧基肉桂酸盐。
5.5-[(R)-2-(2-{4-[4-(2-氨基-2-甲基-丙氧基)-苯基氨基]-苯基}-乙基氨基)-1-羟基-乙基]-8-羟基-1H-喹啉-2-酮二-(4-苯基肉桂酸盐)。
6.下式化合物的4-甲基肉桂酸盐：
7.下式化合物的肉桂酸盐：
8.下式化合物的4-甲氧基肉桂酸盐：
9.下式化合物的4-苯基肉桂酸盐：
10.结晶5-[(R)-2-(2-{4-[4-(2-氨基-2-甲基-丙氧基)-苯基氨基]-苯基}-乙基氨基)-1-羟基-乙基]-8-羟基-1H-喹啉-2-酮4-甲基肉桂酸盐。
11.结晶5-[(R)-2-(2-{4-[4-(2-氨基-2-甲基-丙氧基)-苯基氨基]-苯基}-乙基氨基)-1-羟基-乙基]-8-羟基-1H-喹啉-2-酮肉桂酸盐。
12.结晶5-[(R)-2-(2-{4-[4-(2-氨基-2-甲基-丙氧基)-苯基氨基]-苯基}-乙基氨基)-1-羟基-乙基]-8-羟基-1H-喹啉-2-酮4-甲氧基肉桂酸盐。
13.结晶5-[(R)-2-(2-{4-[4-(2-氨基-2-甲基-丙氧基)-苯基氨基]-苯基}-乙基氨基)-1-羟基-乙基]-8-羟基-1H-喹啉-2-酮二-4-苯基肉桂酸盐。
14.下式化合物的结晶4-甲基肉桂酸盐：
15.下式化合物的结晶肉桂酸盐：
16.下式化合物的结晶4-甲氧基肉桂酸盐：
17.下式化合物的结晶4-苯基肉桂酸盐：
18.一种药物制剂，该药物制剂包含权利要求1-17中任一项的化合物、药学上可接受的载体或赋形剂以及任选的一种或多种其它治疗成分。
19.一种联合药物，该联合药物包含权利要求1-17中任一项的化合物以及一种或多种其它治疗成分。
20.权利要求1-17中任一项的化合物在制备用于预防或治疗需要选择性β2-肾上腺素受体激动剂的临床病症的药物中的用途。
21.一种用于预防或治疗哺乳动物例如人的需要选择性β2-肾上腺素受体激动剂的临床病症的方法，该方法包括给予治疗有效量的权利要求1-17中任一项的化合物。
22.权利要求1-17中任一项的化合物，其用于医疗。
23.权利要求1-17中任一项的结晶化合物的制备方法，该方法包括使5-[(R)-2-(2-{4-[4-(2-氨基-2-甲基-丙氧基)-苯基氨基]-苯基}-乙基氨基)-1-羟基-乙基]-8-羟基-1H-喹啉-2-酮与选自肉桂酸、4-甲氧基肉桂酸、二-(4-苯基肉桂酸)和4-甲基肉桂酸的酸在溶液中接触。
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