[发明专利]直接压片的配方及方法

权利要求书

1.一种压制的药物片剂或直接压制的药物片剂，其中所述分散系含 有包含游离形式或酸加成盐形式的DPP-IV抑制剂的粒子，其中片剂中至 少40％、优选60％或80％的粒度分布低于250μm。

2.一种压制的药物片剂或直接压制的药物片剂，其中所述分散系含 有包含游离形式或酸加成盐形式的DPP-IV抑制剂的粒子，其中片剂厚度 与片剂重量的比例为0.002至0.06mm/mg、优选为0.01至0.03mm/mg。

3.一种压制的药物片剂或直接压制的药物片剂，其中所述分散系含 有包含游离形式或酸加成盐形式的DPP-IV抑制剂的粒子，其中：

i)片剂中至少40％、优选60％的粒度分布为10至250μm，且

ii)片剂厚度与片剂重量的比例为0.002至0.06mm/mg或0.01至 0.03mm/mg。

4.一种压制的药物片剂或直接压制的药物片剂，其中所述分散系含 有包含游离形式或酸加成盐形式的DPP-IV抑制剂、优选维格列汀的粒子， 其中：

i)片剂中至少40％、优选60％的粒度分布为10至250μm，

ii)在25℃、60％RH下一周后片剂中水分含量低于10％，且

iii)片剂厚度与片剂重量的比例为0.002至0.06mm/mg。

5.权利要求1-4中任一项的压制的药物片剂或直接压制的药物片 剂，其中片剂中的粒度分别为50至150μm。

6.权利要求1-5中任一项的压制的药物片剂或直接压制的药物片 剂，其中在25℃、60％RH下一周后片剂中水分含量低于5％。

7.权利要求1-6中任一项的压制的药物片剂或直接压制的药物片 剂，其中片剂厚度与片剂重量的比例为0.01至0.03mm/mg。

8.权利要求1-7中任一项的压制的药物片剂或直接压制的药物片 剂，其中片剂中至少60％、优选至少80％或90％的粒度分布为10至 250μm。

9.权利要求1-7中任一项的压制的药物片剂或直接压制的药物片 剂，其中片剂中至少25％或至少35％的粒度分布为50至150μm。

10.权利要求1-9中任一项的压制的药物片剂或直接压制的药物片 剂，其中所述片剂还含有另一种治疗活性剂，优选二甲双胍、格列酮类或 缬沙坦。

11.权利要求1-10中任一项的压制的药物片剂或直接压制的药物片 剂，其中

i)在0至10分钟释放85至99.5％的活性成分，且

ii)在10至15分钟释放90至99.5％的活性成分。

12.权利要求1-10中任一项的压制的药物片剂或直接压制的药物片 剂，其中片剂中药物赋形剂的粒度分布为5至400μm。

13.一种药物组合物，其中所述分散系含有包含DPP-IV抑制剂或其 药学盐的粒子，其中：

i)组合物中至少40％、优选60％的粒度分布低于250μm，和/或

ii)组合物中至少40％、优选60％的粒度分布为10至250μm，和/或

iii)组合物中至少60％、优选至少80％的粒度分布为10至250μm，和/或

iv)组合物中至少25％或至少35％的粒度分布为50至150μm。

14.权利要求13的组合物，其中组合物中药物赋形剂的粒度分布为5 至400μm。