[发明专利]CGRP受体拮抗剂无效
| 申请号： | 200680002402.9 | 申请日： | 2006-01-13 |
| 公开（公告）号： | CN101103020A | 公开（公告）日： | 2008-01-09 |
| 发明（设计）人： | C·S·伯盖;T·M·威廉斯;邓正武;C·A·斯坦普 | 申请（专利权）人： | 默克公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;A61K31/5513;A61P25/06 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 刘冬;范赤 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | cgrp 受体 拮抗剂 | ||
1.一种式I化合物和其药学上可接受的盐和单一非对映异构体：
其中：
R1选自：
1)H、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-6环烷基和杂环，其未被取代或被一个或多个独立选自下列的取代基取代：
a)C1-6烷基，
b)C3-6环烷基，
c)未被取代或被1-5个取代基取代的芳基，其中所述取代基独立选自R4，
d)未被取代或被1-5个独立选自R4的取代基取代的杂芳基，
e)未被取代或被1-5个独立选自R4的取代基取代的杂环，
f)(F)pC1-3烷基，
g)卤素，
h)OR4，
i)O(CH2)sOR4，
j)CO2R4，
k)(CO)NR10R11，
l)O(CO)NR10R11，
m)N(R4)(CO)NR10R11，
n)N(R10)(CO)R11，
o)N(R10)(CO)OR11，
p)SO2NR10R11，
q)N(R10)SO2R11，
r)S(O)mR10，
s)CN，
t)NR10R11，
u)N(R10)(CO)NR4R11，和
v)O(CO)R4；和
2)未被取代或被一个或多个独立选自下列的取代基取代的芳基或杂芳基：
a)C1-6烷基，
b)C3-6环烷基，
c)未被取代或被1-5个取代基取代的芳基，其中所述取代基独立选自R4，
d)未被取代或被1-5个独立选自R4的取代基取代的杂芳基，
e)未被取代或被1-5个独立选自R4的取代基取代的杂环，
f)(F)pC1-3烷基，
g)卤素，
h)OR4，
i)O(CH2)sOR4，
j)CO2R4，
k)(CO)NR10R11，
l)O(CO)NR10R11，
m)N(R4)(CO)NR10R11，
n)N(R10)(CO)R11，
o)N(R10)(CO)OR11，
p)SO2NR10R11，
q)N(R10)SO2R11，
r)S(O)mR10，
s)CN，
t)NR10R11，
u)N(R10)(CO)NR4R11，和
v)O(CO)R4；且
R2独立选自H和：
1)C1-6烷基，
2)C3-6环烷基，
3)未被取代或被1-5个独立选自R4的取代基取代的芳基，
4)未被取代或被1-5个独立选自R4的取代基取代的杂芳基，
5)未被取代或被1-5个独立选自R4的取代基取代的杂环，
6)(F)pC1-3烷基，
7)卤素，
8)OR4，
9)O(CH2)sOR4，
10)CO2R4，
11)(CO)NR10R11，
12)O(CO)NR10R11，
13)N(R4)(CO)NR10R11，
14)N(R10)(CO)R11，
15)N(R10)(CO)OR11，
16)SO2NR10R11，
17)N(R10)SO2R11，
18)S(O)mR10，
19)CN，
20)NR10R11，
21)N(R10)(CO)NR4R11，和
22)O(CO)R4；
R7选自：
1)H、C0-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-6环烷基和杂环，其未被取代或被一个或多个独立选自下列的取代基取代：
a)C1-6烷基，
b)C3-6环烷基，
c)未被取代或被1-5个取代基取代的芳基，其中所述取代基独立选自R4，
d)未被取代或被1-5个独立选自R4的取代基取代的杂芳基，
e)未被取代或被1-5个独立选自R4的取代基取代的杂环，
f)(F)pC1-3烷基，
g)卤素，
h)OR4，
i)O(CH2)sOR4，
j)CO2R4，
k)(CO)NR10R11，
l)O(CO)NR10R11，
m)N(R4)(CO)NR10R11，
n)N(R10)(CO)R11，
o)N(R10)(CO)OR11，
p)SO2NR10R11，
q)N(R10)SO2R11，
r)S(O)mR10，
s)CN，
t)NR10R11，
u)N(R10)(CO)NR4R11，
v)O(CO)R4；和
2)未被取代或被一个或多个独立选自下列的取代基取代的芳基或杂芳基：
a)C1-6烷基，
b)C3-6环烷基，
c)未被取代或被1-5个取代基取代的芳基，其中所述取代基独立选自R4，
d)未被取代或被1-5个独立选自R4的取代基取代的杂芳基，
e)未被取代或被1-5个独立选自R4的取代基取代的杂环，
f)(F)pC1-3烷基，
g)卤素，
h)OR4，
i)O(CH2)sOR4，
j)CO2R4，
k)(CO)NR10R11，
l)O(CO)NR10R11，
m)N(R4)(CO)NR10R11，
n)N(R10)(CO)R11，
o)N(R10)(CO)OR11，
p)SO2NR10R11，
q)N(R10)SO2R11，
r)S(O)mR10，
s)CN，
t)NR10R11，
u)N(R10)(CO)NR4R11，和
v)O(CO)R4；
R10和R11独立选自：H、C1-6烷基、(F)pC1-6烷基、C3-6环烷基、芳基、杂芳基和苄基，其未被取代或被卤素、羟基或C1-C6烷氧基取代，其中R10和R11可连接在一起，形成选自下列的环：氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基或吗啉基，其未被取代或被1-5个独立选自R4的取代基取代；
R4独立选自：H、C1-6烷基、(F)pC1-6烷基、C3-6环烷基、芳基、杂芳基和苄基，其未被取代或被卤素、羟基或C1-C6烷氧基取代；
W为O、NR4或C(R4)2；
X为C或S；
Y为O、(R4)2、NCN、NSO2CH3或NCONH2，或当X为S时Y为O2；
R5独立选自H和：
1)C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-6环烷基和杂环，其未被取代或被一个或多个独立选自下列的取代基取代：
a)C1-6烷基，
b)C3-6环烷基，
c)未被取代或被1-5个独立选自R4的取代基取代的芳基，
d)未被取代或被1-5个独立选自R4的取代基取代的杂芳基，
e)未被取代或被1-5个独立选自R4的取代基取代的杂环，
f)(F)pC1-3烷基，
g)卤素，
h)OR4，
i)O(CH2)sOR4，
j)CO2R4，
k)(CO)NR10R11，
l)O(CO)NR10R11，
m)N(R4)(CO)NR10R11，
n)N(R10)(CO)R11，
o)N(R10)(CO)OR11，
p)SO2NR10R11，
q)N(R10)SO2R11，
r)S(O)mR10，
s)CN，
t)NR10R11，
u)N(R10)(CO)NR4R11，和
v)O(CO)R4；
2)未被取代或被一个或多个独立选自下列的取代基取代的芳基或杂芳基：
a)C1-6烷基，
b)C3-6环烷基，
c)未被取代或被1-5个独立选自R4的取代基取代的芳基，
d)未被取代或被1-5个独立选自R4的取代基取代的杂芳基，
e)未被取代或被1-5个独立选自R4的取代基取代的杂环，
f)(F)pC1-3烷基，
g)卤素，
h)OR4，
i)O(CH2)sOR4，
j)CO2R4，
k)(CO)NR10R11，
l)O(CO)NR10R11，
m)N(R4)(CO)NR10R11，
n)N(R10)(CO)R11，
o)N(R10)(CO)OR11，
p)SO2NR10R11，
q)N(R10)SO2R11，
r)S(O)mR10，
s)CN，
t)NR10R11，
u)N(R10)(CO)NR4R11，和
v)O(CO)R4；
3)C1-6烷基，
4)C3-6环烷基，
5)未被取代或被1-5个独立选自R4的取代基取代的杂环，
6)(F)pC1-3烷基，
7)卤素，
8)OR4，
9)O(CH2)sOR4，
10)CO2R4，
11)(CO)NR10R11，
12)O(CO)NR10R11，
13)N(R4)(CO)NR10R11，
14)N(R10)(CO)R11，
15)N(R10)(CO)OR11，
16)SO2NR10R11，
17)N(R10)SO2R11，
18)S(O)mR10，
19)CN，
20)NR10R11，
21)N(R10)(CO)NR4R11，和
22)O(CO)R4；
或连接到同一个碳上的两个R5形成取代基＝O，以使C(R5)2可为C＝O；
其中，非H的R5取代基的个数可为0到3；
R6独立选自：H、C1-6烷基、(F)pC1-6烷基、C3-6环烷基、芳基、杂芳基和苄基，其未被取代或被下列取代基取代：
a)(F)pC1-3烷基，
b)卤素，
c)OR4，
d)O(CH2)sOR4，
e)CO2R4，
f)(CO)NR10R11，
g)O(CO)NR10R11，
h)N(R4)(CO)NR10R11，
i)N(R10)(CO)R11，
j)N(R10)(CO)OR11，
k)SO2NR10R11，
l)N(R10)SO2R11，
m)S(O)mR10，
n)CN，
o)NR10R11，
p)N(R10)(CO)NR4R11，和
q)O(CO)R4；
G-J选自：N、C(R5)、C＝C(R5)、N-C(R5)2、C＝N、C(R5)-C(R5)2、C(R5)-N(R6)和N-N(R6)；
Q-T选自：C(R5)2-C(R5)2、C(R5)＝C(R5)、N＝C(R5)、C(R5)＝N、N＝N、N(R6)、C(R5)2-(C＝O)、N(R6)-(C＝O)和C(R5)2-N(R6)；
R3独立选自H、取代的或未被取代的C1-C3烷基、CN、F、OR4和CO2R4；
对于有q个碳的取代基而言，P为0到2q+1；m为0、1或2；s为1、2或3。
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