[发明专利]无定形他克莫司及其制剂无效
| 申请号： | 200680001795.1 | 申请日： | 2006-01-05 |
| 公开（公告）号： | CN101098875A | 公开（公告）日： | 2008-01-02 |
| 发明（设计）人： | V·克里;A·科瓦茨纳－梅蔡;A·乔尔瓦西;E·梅萨罗斯索斯 | 申请（专利权）人： | 特瓦药厂私人有限公司 |
| 主分类号： | C07D498/18 | 分类号： | C07D498/18;A61K31/395;A61P17/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 刘冬;范赤 |
| 地址： | 匈牙利*** | 国省代码： | 匈牙利;HU |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 无定形 克莫司 及其 制剂 | ||
1.无定形他克莫司，所述无定形他克莫司为游离药物颗粒形式。
2.权利要求1的无定形他克莫司，所述无定形他克莫司基本上如图1和图2所示。
3.权利要求1的无定形他克莫司，所述无定形他克莫司基本上如图3所示。
4.权利要求1的无定形他克莫司，所述无定形他克莫司含有不多于约5％的晶型他克莫司，其中所述晶型的特征在于在约10.5、11.3和13.8±0.2度2θ有峰的粉末XRD图谱。
5.权利要求1的无定形他克莫司，所述无定形他克莫司含有不多于约3％的晶型他克莫司，其中所述晶型的特征在于在约10.5、11.3和13.8±0.2度2θ有峰的粉末XRD图谱。
6.权利要求1的无定形他克莫司，所述无定形他克莫司含有不多于约1％的晶型他克莫司，其中所述晶型的特征在于在约10.5、11.3和13.8±0.2度2θ有峰的粉末XRD图谱。
7.一种制备无定形他克莫司的方法，所述方法包括将他克莫司溶于有机极性溶剂中，并且除去所述有机极性溶剂以得到无定形他克莫司。
8.权利要求7的方法，其中所述有机极性溶剂选自C1-6醇、C3-8烷基酯、C2-8烷基酮、C2-8烷基醚、乙腈及其混合物。
9.权利要求8的方法，其中所述有机极性溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇、异丁醇、叔丁醇、2-丁醇、乙酸乙酯、乙酸异丁酯、乙酸正丁酯、甲酸乙酯、乙酸正丙酯、乙酸异丙酯、丙酮、甲乙酮、四氢呋喃、乙腈及其混合物。
10.权利要求9的方法，其中所述有机极性溶剂是乙酸乙酯或丙酮。
11.权利要求7的方法，所述方法重复进行。
12.权利要求7的方法，其中所述溶剂通过蒸发除去。
13.权利要求8的方法，其中所述蒸发在旋转蒸发器、旋转蒸发器的试管或商用试管中进行。
14.权利要求8的方法，其中所述蒸发在常压或减压下进行。
15.权利要求14的方法，其中所述蒸发在减压下进行。
16.权利要求8的方法，其中所述蒸发在约40℃至约60℃下进行。
17.一种药物制剂，所述药物制剂包含权利要求1的无定形他克莫司和药学上可接受的赋形剂。
18.一种片剂，所述片剂包含无定形他克莫司。
19.权利要求18的片剂，所述片剂含有不多于约5％的晶型他克莫司，其中所述晶型的特征在于在约10.5、11.3和13.8±0.2度2θ有峰的粉末XRD图谱。
20.权利要求18的片剂，所述片剂含有不多于约3％的晶型他克莫司，其中所述晶型的特征在于在约10.5、11.3和13.8±0.2度2θ有峰的粉末XRD图谱。
21.权利要求18的片剂，所述片剂含有不多于约1％的晶型他克莫司，其中所述晶型的特征在于在约10.5、11.3和13.8±0.2度2θ有峰的粉末XRD图谱。
22.一种治疗革兰氏阳性菌感染患者的方法，所述方法包括给予所述患者权利要求17的药物制剂的步骤。
23.一种治疗革兰氏阳性菌感染患者的方法，所述方法包括给予所述患者权利要求18的片剂的步骤。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于特瓦药厂私人有限公司，未经特瓦药厂私人有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/200680001795.1/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
