[发明专利]一种用于催眠的化合物的多晶型α和溶剂化物,其制备方法及含该物质的组合物

权利要求书

1.一种N-甲基-N-(3-{3-[2-噻吩基羰基]-吡唑-[1，5-α]-嘧啶-7-基}苯基)乙酰胺的α型多晶型物，其特征为由差示扫描量热仪(DSC)测定在190～198℃显示主吸热峰；以2θ度(+/-0.2°θ)表示的X-射线粉末衍射图在5.9处具有特征峰。

2.如权利要求1所述的N-甲基-N-(3-{3-[2-噻吩基羰基]-吡唑-[1，5-α]-嘧啶-7-基}苯基)乙酰胺的多晶型α，其特征为由差示扫描量热仪(DSC)测定在192～196℃显示主吸热峰。

3.如权利要求1所述的N-甲基-N-(3-{3-[2-噻吩基羰基]-吡唑-[1，5-α]-嘧啶-7-基}苯基)乙酰胺的多晶型α，其特征为以2θ度(+/-0.2°θ)表示的X-射线粉末衍射图在11.5、13.3、17.4、17.8、18.5、19.6、23.1、26.1处具有特征峰。

4.如权利要求1所述的N-甲基-N-(3-{3-[2-噻吩基羰基]-吡唑-[1，5-α]-嘧啶-7-基}苯基)乙酰胺的多晶型α，其特征为具有如下晶体参数的单晶X-射线晶体学分析：

5.如权利要求1所述的N-甲基-N-(3-{3-[2-噻吩基羰基]-吡唑-[1，5-α]-嘧啶-7-基}苯基)乙酰胺的多晶型α，它是无水的，非溶剂化的，纯度大于50％。

6.如权利要求1所述的N-甲基-N-(3-{3-[2-噻吩基羰基]-吡唑-[1，5-α]-嘧啶-7-基}苯基)乙酰胺的多晶型α，它是无水的，非溶剂化的，纯度大于90％。

7.如权利要求1所述的N-甲基-N-(3-{3-[2-噻吩基羰基]-吡唑-[1，5-α]-嘧啶-7-基}苯基)乙酰胺的多晶型α，它是无水的，非溶剂化的，纯度大于98％。

8.权利要求1所述的N-甲基-N-(3-{3-[2-噻吩基羰基]-吡唑-[1，5-α]-嘧啶-7-基}苯基)乙酰胺的多晶型α的制备方法，其特征为包括以下步骤：

(a)将N-甲基-N-(3-{3-[2-噻吩基羰基]-吡唑-[1，5-α]-嘧啶-7-基}苯基)乙酰胺溶解于溶剂中，其中所述溶剂为乙酸、乙酸水溶液或丙酮；N-甲基-N-(3-{3-[2-噻吩基羰基]-吡唑-[1，5-α]-嘧啶-7-基}苯基)乙酰胺可以以固体形式直接加至溶剂中，也可以先溶解在少量有机溶剂中再转移至溶剂中，其中所述的有机溶剂包括二氯甲烷、甲酸和乙酸中的一种或几种，优选有机溶剂为二氯甲烷。

(b)升高(a)中所述溶液的温度，以增加溶解在溶剂中的N-甲基-N-(3-{3-[2-噻吩基羰基]-吡唑-[1，5-α]-嘧啶-7-基}苯基)乙酰胺的量；

(c)降低(b)所述溶液的温度，使晶体析出，干燥并收集晶体。

9.权利要求1所述的N-甲基-N-(3-{3-[2-噻吩基羰基]-吡唑-[1，5-α]-嘧啶-7-基}苯基)乙酰胺的多晶型α的制备方法，其特征为包括以下步骤：

(a)将N-甲基-N-(3-{3-[2-噻吩基羰基]-吡唑-[1，5-α]-嘧啶-7-基}苯基)乙酰胺溶解于溶剂中，其中所述的溶剂为乙酸、乙酸水溶液或丙酮溶液；N-甲基-N-(3-{3-[2-噻吩基羰基]-吡唑-[1，5-α]-嘧啶-7-基}苯基)乙酰胺可以以固体形式直接加至溶剂，也可以先溶解在少量有机溶剂中再转移至溶剂中，其中所述的有机溶剂包括二氯甲烷、甲酸和乙酸中的一种或几种，优选有机溶剂为二氯甲烷。

(b)升高(a)中所述溶液的温度，以增加溶解在溶液中的N-甲基-N-(3-{3-[2-噻吩基羰基]-吡唑-[1，5-α]-嘧啶-7-基}苯基)乙酰胺的量；

(c)在(b)所述的溶液中加入少量活性碳，活性碳的量为0.01～10mg/ml，优选0.7mg/ml；

(d)降低(c)所述溶液的温度，使晶体析出，干燥并收集晶体。