[发明专利]喹诺酮羧酸类衍生物及其制备方法和药物用途无效
| 申请号: | 200610137594.6 | 申请日: | 2006-10-26 |
| 公开(公告)号: | CN101168541A | 公开(公告)日: | 2008-04-30 |
| 发明(设计)人: | 孙飘扬;彭家仕;林国强 | 申请(专利权)人: | 孙飘扬 |
| 主分类号: | C07D401/10 | 分类号: | C07D401/10;A61K31/4709;A61P31/04 |
| 代理公司: | 北京纪凯知识产权代理有限公司 | 代理人: | 程伟 |
| 地址: | 222002江苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 喹诺酮 羧酸 衍生物 及其 制备 方法 药物 用途 | ||
1.一种通式为(I)的喹诺酮羧酸类衍生物或其药学上可接受的盐:
其中,
R1代表氢或羧基保护基团;
R2代表烷基、环烷基、芳基或杂环烷基,这些基团任选被选自下列的基团取代:羟基、卤素原子、氰基、硝基、氨基、烷基、环烷基或烷氧基,其中氨基任选被1或2个C1-4烷基取代;
R3代表氢原子、卤素原子、羟基、硝基、氰基、烷基、烷氧基、环烷基、芳基或杂环烷基,其中烷基、烷氧基、环烷基、芳基、杂环烷基任选被选自下列的基团取代:羟基、卤素原子、氰基、硝基、氨基、烷基、环烷基或烷氧基,其中氨基任选被1或2个C1-4烷基取代;
R4代表氢原子、卤素原子、羟基、硝基、烷基、烷氧基、环烷基其中烷基、烷氧基、环烷基任选被1个或多个选自下列的基团取代:羟基、卤素原子、氰基、硝基、氨基、烷基、环烷基或烷氧基,其中氨基任选被1或2个C1-4烷基取代;
A代表CH或C-Y,其中Y选自卤素原子、烷基、环烷基或烷氧基;
或者A和R2一起代表具有C-O-CH2-CH(CH3)-结构的桥,其中烷基、环烷基、烷氧基任选被1个或2个选自下列的基团取代:羟基、卤素原子、氰基、硝基、氨基、烷基、环烷基或烷氧基,其中氨基任选被1或2个C1-4烷基取代;
Q代表4-10元杂环,该杂环任选被1个或多个选自下列的基团取代:羟基、卤素原子、氰基、硝基、氨基、烷基、环烷基、烷氧基或杂环烷基,其中氨基任选被1或2个C1-4烷基取代;
杂环为饱和或不饱和或芳香型的,杂原子选自N、S或O,杂原子个数为1、2或3个;
1选自1、2、3或4,优选1=1、2。
2.根据权利要求1所述的喹诺酮羧酸类衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于:
R2代表低级烷基、环烷基,这些基团任选被选自下列的基团取代:羟基、卤素原子、烷基或烷氧基;
R3代表氢原子、卤素原子、羟基,低级烷基、低级烷氧基、环烷基,其中低级烷基、低级烷氧基、环烷基任选被选自下列的基团取代:羟基、卤素原子、烷基或烷氧基;
R4代表氢原子、卤素原子、硝基、烷基、烷氧基、环烷基,其中烷基、烷氧基、环烷基任选被1个或2个选自下列的基团取代:卤素原子、氰基、氨基、烷基、环烷基或烷氧基,其中氨基任选被1或2个C1-4烷基取代;
A选自CH或C-Y,其中Y选自卤素原子、低级烷基、环烷基或低级烷氧基,其中低级烷基、环烷基、低级烷氧基任选被1或2个选自卤素原子、烷基、环烷基或烷氧基的基团取代;
Q代表4-8元饱和杂环,该杂环任选被选自下列的基团取代:卤素原子、烷基、环烷基、烷氧基或杂环烷基。
3.根据权利要求1所述的喹诺酮羧酸类衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于R2代表环烷基,该环烷基任选被羟基、卤素原子、烷基或烷氧基取代。
4.根据权利要求1所述的喹诺酮羧酸类衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于A代表C-Y,Y代表低级烷氧基,该烷氧基任选被1或2个卤素原子、烷基、环烷基或烷氧基取代,优选被1或2个卤素原子取代。
5.根据权利要求1所述的喹诺酮羧酸类衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于Q代表4-8元饱和杂环,该杂环任选被卤素原子、烷基、环烷基、烷氧基或杂环烷基取代,杂原子为N,个数为1或2。
6.根据权利要求1所述的喹诺酮羧酸类衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于所述的盐为喹诺酮羧酸类衍生物与无机酸或有机酸形成的盐。
7.根据权利要求6所述的喹诺酮羧酸类衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于所述的无机酸为盐酸、氢溴酸、磷酸或硫酸,优选为盐酸。
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