[发明专利]酸性生物粘附热敏凝胶剂及其制法和用途

权利要求书

1.一种酸性生物粘附热敏凝胶剂，其特征在于，它含有以下组分：

(a)12-20wt％聚氧乙烯聚氧丙烯聚合物、海藻酸或壳聚糖；

(b)0.5-10wt％聚二甲基硅氧烷、聚二甲基硅氧烷醇或二甲基硅氧烷醚共聚物；

(c)1.0-2.5wt％酸性缓冲剂，

其中，所述的凝胶剂具有特性：

pH为3.0-4.5；和

所述的凝胶剂在温度≤28℃时为液态，在温度≥32℃时为凝胶状态。

2.如权利要求1所述的酸性生物粘附热敏凝胶剂，其特征在于，所述的凝胶32-40℃温度为凝胶状态。

3.如权利要求1所述的酸性生物粘附热敏凝胶剂，其特征在于，它含有12-20wt％聚氧乙烯聚氧丙烯聚合物，0.5-10wt％聚二甲基硅氧烷和1.0-2.5wt％酸性缓冲剂。

4.如权利要求1所述的酸性生物粘附热敏凝胶剂，其特征在于，它还含有选自下组的一种或多种添加剂：润湿剂、防腐剂、分散剂、稳定剂等。

5.一种液体制剂，其特征在于，它含有

(i)如权利要求1所述的酸性生物粘附热敏凝胶剂；和

(ii)适合阴道内和/或直肠内给药的药物活性成分杀微生物剂、或杀精子剂。

6.如权利要求5所述的液体制剂，其特征在于，所述的液体制剂具有以下特性：

pH为3.0-4.5；和

所述的凝胶在温度≤28℃时为液态，在温度≥32℃时为凝胶状态。

7.如权利要求5所述的液体制剂，其特征在于，所述的组分(ii)适合阴道内和/或直肠内给药的药物活性成分、杀微生物剂、或杀精子剂选自下组：壬苯醇醚、孟苯醇醚、辛苯醇醚、阳离子表面活性剂苯扎氯胺、烷基甜菜碱、烷基二甲基氧化胺组合物、短杆菌肽、多聚硫酸盐/多聚磺酸盐类化合物、脱氧胆酰酪氨酸、甘露糖结合凝集素、商陆皂甙、茶皂素、棉酚及其衍生物，或其组合。

8.一种如权利要求1所述的酸性生物粘附热敏凝胶剂的制备方法，其特征在于，它包括步骤：

将12-20wt％聚氧乙烯聚氧丙烯聚合物、海藻酸或壳聚糖，0.5-10wt％聚二甲基硅氧烷、聚二甲基硅氧烷醇或二甲基硅氧烷醚共聚物和1.0-2.5wt％酸性缓冲剂混合溶解形成如权利要求1所述的酸性生物粘附热敏凝胶剂。

9.一种如权利要求1所述的酸性生物粘附热敏凝胶剂在制备液体制剂中的应用。

10.一种产品，其特征在于，所述的产品涂有权利要求5的液体制剂。