[发明专利]光学活性的1－(3－甲氧基苯基)乙胺的制备方法

权利要求书

1.中间体化合物光学活性的1-(3-甲氧基苯基)乙胺的制备方法，其特征在于，该方法包括使间甲氧基苯乙酮和光学活性的苯乙胺在组合还原体系下在有机溶剂中于一定压力下进行不对称还原胺化反应的步骤。

2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述的组合还原体系为钛酸四烷基酯/Raney-Ni/H₂。

3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，所述的钛酸四烷基酯包括钛酸四异丙酯、钛酸四乙酯、钛酸四丁酯和钛酸四丙酯。

4.根据权利要求1或2所述的方法，其特征在于，不对称还原胺化反应后进行脱苄反应，得到光学活性的1-(3-甲氧基苯基)乙胺。

5.根据权利要求4所述的方法，其特征在于，脱苄反应中所用催化剂为5％～30％的钯炭加氢催化剂。

6.根据权利要求5所述的方法，其特征在于，所述的催化剂为5％或10％的钯炭加氢催化剂。

7.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述的有机溶剂为醇类、酯类、醚类、烃类、卤代烃类或这些溶剂的任意混合物。

8.根据权利要求7所述的方法，其特征在于，所述的醇类为甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、丁醇、叔丁醇；所述的酯类为乙酸乙酯、乙酸丁酯；所述的醚类为乙醚、异丙醚、四氢呋喃；所述的烃类为苯、甲苯、二甲苯、环己烷、己烷、石油醚；所述的卤代烃类为二氯甲烷、氯仿。

9.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述的光学活性的1-(3-甲氧基苯基)乙胺包括R及S两种光学异构体。

10.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述的光学活性的苯乙胺包括R及S两种光学异构体。

11.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述的不对称还原胺化反应的反应温度为0～150℃，反应压力为1～30atm。

12.根据权利要求11所述的方法，其特征在于，所述的不对称还原胺化反应的反应温度为30～100℃，反应压力为3～20atm。

13.根据权利要求1或2所述的方法，其特征在于，间甲氧基苯乙酮∶光学活性的苯乙胺∶钛酸四烷基酯的摩尔比为1∶1～2∶0.5～10，间甲氧基苯乙酮∶Raney-Ni的重量比为1∶0.1～3。

14.根据权利要求13所述的方法，其特征在于，间甲氧基苯乙酮∶光学活性的苯乙胺∶钛酸四烷基酯的摩尔比为1∶1～1.5∶1～5，间甲氧基苯乙酮∶Raney-Ni的重量比为1∶0.3～2。