[发明专利]广谱抗菌的含有硫基噻唑吡啶鎓甲基的头孢烯化合物

权利要求书

1.一种通式(I)的化合物，所述的化合物包括其酯、药学上可接受的盐、前药或其溶剂化物：

其中，X选自N或CY，Y是H或卤素；

R¹选自氨基或被保护的氨基；

R²选自氢、任选取代的低级烷基或任选取代的环烷基；

R³选自烷基、取代的低级烷基、烯基、任选取代的烯基，任选取代的低级烷氧基或乙酰胺基、任选取代的乙酰胺基、环状的乙酰胺基；波浪线代表顺式或反式异构体或其混合物。

2.根据权利要求1的化合物，其特征在于，

X选自CH；

R¹选自氨基；

R²选自甲基；

R³选自甲基、低级烷基，羟基、腈基、卤素取代的低级烷基，烯丙基或取代的烯基，乙酰胺基、低级烷基取代的乙酰胺基、含有羟基取代低级烷基乙酰胺基或环状取代的乙酰胺基；

波浪线代表顺式异构体。

3.根据权利要求2的化合物，其特征在于，R³选自甲基，氨甲酰甲基，甲氨甲酰甲基，环丁胺甲酰甲基，羟乙基，羟乙氨基甲酰甲基，羧甲基，腈甲基，异丙基，烯丙基。

4.根据权利要求3的化合物，其特征在于，化合物选自

7β-[2-(2-氨基噻唑-4-基)-2(Z)-(甲氧亚氨基)乙酰胺基]-3-[3-(2-甲硫基噻唑-4-基)吡啶]甲基-3-头孢烯-4-羧酸

7β-[2-(2-氨基噻唑-4-基)-2(Z)-(甲氧亚氨基)乙酰胺基]-3-[3-(2-氨甲酰甲硫基噻唑-4-基)吡啶]甲基-3-头孢烯-4-羧酸

7β-[2-(2-氨基噻唑-4-基)-2(Z)-(甲氧亚氨基)乙酰胺基]-3-[3-(2-甲氨甲酰甲硫基噻唑-4-基)吡啶]甲基-3-头孢烯-4-羧酸

7β-[2-(2-氨基噻唑-4-基)-2(Z)-(甲氧亚氨基)乙酰胺基]-3-[3-(2-环丁胺甲酰甲硫基噻唑-4-基)吡啶]甲基-3-头孢烯-4-羧酸

7β-[2-(2-氨基噻唑-4-基)-2(Z)-(甲氧亚氨基)乙酰胺基]-3-[3-(2-(2-羟乙基)硫基噻唑-4-基)吡啶]甲基-3-头孢烯-4-羧酸

7β-[2-(2-氨基噻唑-4-基)-2(Z)-(甲氧亚氨基)乙酰胺基]-3-[3-(2-羟乙氨基甲酰甲硫基噻唑-4-基)吡啶]甲基-3-头孢烯-4-羧酸

7β-[2-(2-氨基噻唑-4-基)-2(Z)-(甲氧亚氨基)乙酰胺基]-3-[3-(2-羧甲硫基噻唑-4-基)吡啶]甲基-3-头孢烯-4-羧酸

7β-[2-(2-氨基噻唑-4-基)-2(Z)-(甲氧亚氨基)乙酰胺基]-3-[3-(2-腈甲硫基噻唑-4-基)吡啶]甲基-3-头孢烯-4-羧酸

7β-[2-(2-氨基噻唑-4-基)-2(Z)-(甲氧亚氨基)乙酰胺基]-3-[3-(2-异丙硫基噻唑-4-基)吡啶]甲基-3-头孢烯-4-羧酸

7β-[2-(2-氨基噻唑-4-基)-2(Z)-(甲氧亚氨基)乙酰胺基]-3-[3-(2-烯丙基硫基噻唑-4-基)吡啶]甲基-3-头孢烯-4-羧酸。

5.根据权利要求1的化合物，其特征在于，所述的盐是其内盐或其药学上可接受的无机酸或有机酸的盐。

6.根据权利要求1的化合物，其特征在于，所述的溶剂化物是水合物。

7.一种制备权利要求1-6中任一个化合物的方法，该方法包括使用式(II)的化合物、其酯或其盐：

与式(III)化合物反应：

其中式(II)的R³，式(III)R¹、R²与以上的定义相同。

8.一种药用组合物，它包含权利要求1-6中任一个化合物和制药学上常用的载体。

9.权利要求1-6中的任一化合物在制备抗菌药物中的应用。

10.根据权利要求9的应用，其特征在于，所述的菌是革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌。