[发明专利]一种预防和治疗痛风和高尿酸血症的药物有效

专利信息
申请号: 200610091089.2 申请日: 2006-07-13
公开(公告)号: CN101103994A 公开(公告)日: 2008-01-16
发明(设计)人: 冯福建;王五一;虞江萍;杨林生;李海蓉;李永华 申请(专利权)人: 中国科学院地理科学与资源研究所
主分类号: A61K31/722 分类号: A61K31/722;A61K35/56;A61K9/20;A61K9/48;A61P19/06;C08B37/08
代理公司: 北京思创毕升专利事务所 代理人: 韦庆文
地址: 100101*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 一种 预防 治疗 痛风 尿酸 药物
【说明书】:

技术领域

发明涉及一种预防和治疗痛风和高尿酸血症的药物。

背景技术

痛风和高尿酸血症是嘌呤代谢紊乱引起的代谢性疾病。当血尿酸值,男性>416微摩/升,女性绝经前>357微摩/升,即可判定为高尿酸血症。当持续的高尿酸血症引起关节疼痛时,即称之为痛风。痛风的患病率远低于高尿酸血症,大约为高尿酸血症患者的5%~12%。

近年来,国内外大量流行病学研究表明高尿酸血症和痛风的患病率正逐年升高,而且血尿酸水平升高与肥胖、脂代谢紊乱、糖尿病及心血管疾病等密切相关,高尿酸血症、痛风已成为威胁人类健康的重要疾病。

高尿酸血症与痛风现今尚无根治方法。当发现血尿酸偏高以后,一般需要服用一些镇痛消炎和降尿酸的药物,以缓解疼痛,使血尿酸保持在正常范围,防止尿酸在组织中沉积,预防急性痛风发作,保护肾脏功能。目前,临床上治疗痛风和高尿酸血症的药物主要有三类:①促进尿酸排泄的药物,如苯溴马隆,丙磺舒、苯磺唑酮等;②抑制尿酸生成的药物,如别嘌呤醇,现在临床上仅此一种;③镇痛消炎类药物,如秋水仙碱、消炎痛、保太松类、布洛芬类、炎痛喜康、强的松、地塞米松等。

上述三类药剂只能用于缓解病情,长期服用会产生许多毒副作用。如秋水仙碱会产生恶心、呕吐、腹泻、脱发、肌肉痛、白细胞减少、再生障碍性贫血等现象,严重者可患出血性肠炎;丙磺舒可引起恶心、食欲不振、胃部不适、皮肤发痒、皮疹、荨麻疹、白细胞减少、血小板减少及溶血性贫血等;苯溴酮虽远比丙磺舒安全,但极少数病人可发生肝功能异常,白细胞降低等。

对于甲壳素及其衍生物的研究,国内外已有不少报道。大多数集中在研究壳聚糖季铵盐的合成与表征,壳聚糖季铵盐在日用化工、污水处理、纺织方面的应用,以及特殊高分子材料的制备、保湿性能、抗凝血作用、调血脂作用、增强免疫功能和抗肿瘤作用等。许晨(应用化学,1996年,5期)、樊木等(武汉大学学报,2003年02期)研究了壳聚糖季铵化衍生物的吸湿性与保湿性能;欧阳文竹等(湘潭师范学院学报,2004年04期)采用异相法制备了水溶性的羟丙基三甲基氯化铵壳聚糖(HACC),研究了该物质在织物柔软处理中的应用性能;田德峰等(中国生化药物杂志,2002年,23卷,6期)进行了壳聚糖季铵盐调血脂研究,结果表明壳聚糖季铵盐能明显降低TC、TG、LDL-C水平(P<0.01);Awie F.Kotzé et al研究比较了壳聚糖与壳聚糖季铵盐在肠道细胞膜的渗透性能;张建国等(中国生化药物杂志,2005年,26卷,第2期)研究了低分子壳聚糖季铵盐对小鼠S180和机体免疫功能的影响,结果表明,低分子壳聚糖季铵盐能够增强机体的免疫功能,并具有抑瘤作用。Viviane A.Spinelli,Mauro C.M.Laranjeira and Valfredo T.Fávere(Functional Polymers,2004,61(3),347-352)研究了壳聚糖季铵盐对铬的吸附平衡;周俊、郭舜芝、吴湘江(有机硅材料,2004年18卷3期)以三甲胺、环氧氯丙烷、壳聚糖为原料,合成了N-壳聚糖季铵盐,制成了一种新型有机硅柔软剂。但到目前为止,尚无用甲壳素及其衍生物对尿酸进行吸附实验方面的报道,更无发现将该类物质用于预防和治疗痛风和高尿酸血症的例子。

发明内容

本发明的目的是提供一种新型的预防和治疗痛风和高尿酸血症的药物。

本发明的预防和治疗痛风和高尿酸血症的药物,包含:一种选自结构单元满足结构式(I)的化合物,

其中,R0选自氢原子、结构式如(II)所示的氯化季铵离子;

R′选自氢原子、乙酰基和结构式如(II)所示的氯化季铵离子;

R、R1、R3选自碳原子数为C1-C3的烷基,R、R1、R3可相同或不相同,R2选自羟基取代的丙基;

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